Аллопуринол: инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Подавление образования мочевой кислоты и ее солей при подтвержденном накоплении этих соединений (например, подагра, кожные тофусы, нефролитиаз) или предполагаемом клиническом риске их накопления (например, лечение злокачественных новообразований может осложняться развитием острой мочекислой нефропатии).

К основным клиническим состояниям, которые могут сопровождаться накоплением мочевой кислоты и ее солей, относятся: — идиопатическая подагра; — мочекаменная болезнь (образование конкрементов из мочевой кислоты); — острая мочекислая нефропатия; — опухолевые заболевания и миелопролиферативный синдром с высокой скоростью обновления клеточной популяции, когда гиперурикемия возникает спонтанно или после проведения цитотоксической терапии; — определенные ферментативные нарушения, сопровождающиеся гиперпродукцией солей мочевой кислоты, например, пониженная активность гипоксантин-гуанин-фосфорибозилтрансферазы (включая синдром Леша-Найхана), пониженная активность глюкозо-6-фосфатазы (включая гликогенозы), повыВыраженные нарушения функции печени и/или почек, беременность, лактация, повышенная чувствительность к аллопуринолу.
Аллопуринол: инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги Аллопуринол: инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги Аллопуринол: инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги Аллопуринол: инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Аналоги Аллопуринол в Симферополе

Фото Аллопуринол: инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги Аллопуринол: инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги Аллопуринол: инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги Аллопуринол: инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Цены на Аллопуринол в других городах

Купить Аллопуринол, Аллопуринол в Санкт-Петербурге, Аллопуринол в Новосибирске, Аллопуринол в Екатеринбурге, Аллопуринол в Нижнем Новгороде, Аллопуринол в Казани, Аллопуринол в Челябинске, Аллопуринол в Омске, Аллопуринол в Самаре, Аллопуринол в Ростове-на-Дону, Аллопуринол в Уфе, Аллопуринол в Красноярске, Аллопуринол в Перми, Аллопуринол в Волгограде, Аллопуринол в Воронеже, Аллопуринол в Краснодаре, Аллопуринол в Саратове, Аллопуринол в Тюмени Доставка заказа в Симферополе

Заказывая на Apteka.RU, можно выбрать доставку в удобную для вас аптеку рядом с домом или по дороге на работу.

Все пункты доставки в Симферополе – 5 аптек

Аптека «Гармония» (298) Отзывы г. Симферополь, ул. Кечкеметская, 1 8(978)054-40-33 ежедневно с 09:00 по 19:00
Аптека «Гармония» ( ВХОД С ул. Ленина, д. 4) (221) Отзывы г. Симферополь, ул. Воровского, 3 ОПЛАТА ТОЛЬКО НАЛИЧНЫМИ!!! ;ВХОД С УЛ. ЛЕНИНА, д.4 8(978)029-51-61 ;8(978)029-51-61 ежедневно с 08:00 по 20:00
Аптечный пункт «Гармония» (98) Отзывы г. Симферополь, ул. Беспалова, 110Д ОПЛАТА ТОЛЬКО НАЛИЧНЫМИ!!! 8(978)766-48-43 ежедневно с 08:00 по 20:00
СИМФЕРОПОЛЬ, ООО *Т7* (259) Отзывы г. Симферополь, пр-кт Победы, 64 8(978)837-46-65 ежедневно с 08:00 по 18:00

Все пункты доставки в Симферополе – 5 аптек

Автор отзыва: Анонимный отзыв

Дата отзыва: 14 июля 2015

Автор отзыва: Еркина Ирина

Дата отзыва: 20 марта 2016

Автор отзыва: Dawletshina Rizida

Дата отзыва: 2 августа 2016

Автор отзыва: Марковская Виолетта

Дата отзыва: 12 февраля 2017

Автор отзыва: Крекнин Владимир

Дата отзыва: 7 декабря 2017

Источник: https://apteka.ru/simferopol/preparation/allopurinol/

Препарат "Аллопуринол": аналоги, достойные внимания, и отзывы о них :

«Аллопуринол» является препаратом, который эффективно снижает концентрацию мочевой кислоты. В результате предупреждается ее отложение в мочевом пузыре, почках, суставах. Мочекаменная болезнь относится к наиболее известным недугам. Камни в почках и мочевом пузыре имеют разную природу, поэтому и схема лечения подбирается индивидуально.

Медикамент препятствует увеличению и отложению уратов. К препарату «Аллопуринол» инструкция указывает, что он способен нарушить механизм образования мочевой кислоты. При помощи медикамента подавляется деятельность ксантиноксидазы.

Аллопуринол: инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

«Аллопуринол». Дозировка и состав

В продаже можно найти препарат в двух видах: «Аллопуринол» 100 и 300. В составе:

  • 1-Н-пиразоло-(3,4-d)-пиримидин-4-ол или аллопуринол – в дозировке 100 или 300 мг.
  • Вспомогательные вещества: стеарат магния, лактозу, крахмал, поливидон, тальк, натрия амилопектина гликолят.

При каких заболеваниях назначается?

Препарат «Аллопуринол» назначается при:

  • подагре;
  • почечнокаменной болезни;
  • лимфосаркоме, остром лейкозе,
  • хроническом миелолейкозе;
  • травматических повреждениях;
  • цитостатической и лучевой терапии;
  • синдроме Леша-Ниена;
  • массивной глюкокортикоидной терапии;
  • мочекислой нефропатии.

В начале курса назначают минимальную дозу – 100 мг, чтобы выявить к средству «Аллопуринол» побочные действия и возможные осложнения. Если никаких негативных реакций не будет, то дозировка препарата рассчитывается по мочевой кислоте в крови. После чего ее ступенчато по 100 мг повышают.

Аллопуринол: инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Побочные эффекты

У препарата «Аллопуринол» побочные действия проявляются:

  • анемией, агранулоцитозом, лейкоцитозом, тромбоцитопенией;
  • повышением АД, брадикардией, перикардитом;
  • острой почечной недостаточностью, протеинурией, снижением потенции, периферическими отеками;
  • снижением зрения, потерей или извращением вкусовых ощущений, амблиопией;
  • тошнотой, рвотой, диареей, холестатической желтухой;
  • невропатией, головной болью, сонливостью, депрессией;
  • аллергическими реакциями.

Противопоказания

Не назначается при непереносимости к аллопуринолу или дополнительным компонентам. Запрещен людям с повреждениями печени, почечной дисфункцией, острым приступом подагры, первичным гемахроматозом, беременным и кормящим женщинам.

Аллопуринол: инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Цена

Стоимость данного препарата от 80 до 100 рублей. Зависит от региона и аптечной сети.

Отзывы

О медикаменте в основном положительные отзывы. Эффективен при мочекаменной болезни, выводит из организма ураты. Препятствует их новому отложению. Чаще всего хорошо переносится, побочные эффекты если и проявляются, то в виде повышения артериального давления. Доступен по цене.

«Аллопуринол». Аналоги

Препарат «Аллопуринол» имеет более 14 аналогов. А это означает, что пациенты, которым данное средство назначил врач, имеют право выбора. К основным показаниям для приема всех приведенных ниже препаратов относят не только лечение подагры, но и чрезмерное скопление в крови мочевой кислоты (гиперурикемия) самого разнообразного генеза.

Также к показаниям относят сочетание подагры с уратной нефропатией, почечной недостаточностью, нефролитиазом. Еще одним показанием считается повышенное образование уратов в связи с наличием ферментных нарушений. Помимо терапии, данное лекарственное средство может быть применено также для профилактики нефропатии во время лечения раковых заболеваний, а также полного лечебного голодания.

Для каждой формы есть свои побочные эффекты, которые не слишком много и их проявления достаточно редки, но о них необходимо знать. К примеру, наиболее распространенные: повышенная утомляемость, диарея, слабость, облысение, нарушение состава крови. Это подтверждает к препарату «Аллопуринол» инструкция.

«Алло»

Одним из наиболее популярных и известных аналогов является «Алло», который имеет то же самое действующее вещество, что и «Аллопуринол», а потому может по праву считаться полным его заменителем. Дозирование зависит от того, в каком состоянии находится больной.

К примеру, если симптомы выражены слабо, внутрь следует принимать 200-300 мг в день, а если симптомы выражены ярко, то по 400-600мг в сутки. Таблетки принимают 2 раза в день после или во время приема пищи, например, сразу же после завтрака.

Прочие данные, включающие побочные действия, противопоказания и показания, соответствуют оригинальному препарату полностью.

Какие еще существуют у препарата «Аллопуринол» аналоги?

«Аллупол»Аллопуринол: инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

«Аллупол» является еще одним аналогом «Аллопуринола», также выпускаемым в таблетках и имеющим такое же международное название и активное вещество. Но перед тем как производить замену одного препарата другим, следует проконсультироваться со специалистом.

Минимальной суточной дозой считается 100-200 мг препарата, а максимальной – 900 мг. Превышать указанное количество не рекомендуют ни при каких условиях. Применение «Аллупола» противопоказано пациентам с заболеваниями печени и почек.

Во время курса лечения необходимо тщательно контролировать функционирование данных органов.

«Зилорик»

«Зилорик» является дженериком, иностранным аналогом «Аллопуринола». Его стоимость превышает цену отечественных препаратов в несколько раз, хотя состав и показания к применению полностью совпадают с российским препаратом.

Начальная дозировка обычно не превышает 300 мг для легкой степени заболевания, 600-800 мг назначают при тяжелой стадии.

Пожилые пациенты и люди с заболеваниями почек должны принимать препарат строго индивидуально по назначенной врачом дозировке либо заменить его лекарством, в основе которого другое активное вещество.

Существуют и другие аналоги препарата «Аллопуринол».

«Милурит»

«Милурит» является достаточно популярным иностранным заменителем оригинального лекарства, однако его достаточно сложно найти в аптеках.

Аллопуринол: инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Аналоги для лечения подагры: «Санфипурол», «Аллозим», «Ремид», «Аллопин», «Пуринол», «Аллопуринол Никомед», «Апо-Аллопуринол», «Аллопуринол-Тева», «Аллупол», «Аллопуринол-Эгис».

Стоимость препаратов зависит от количества таблеток в упаковке и дозировки, но в среднем она составляет от 65 до 150 рублей. Одна из самых покупаемых и часто назначаемых дозировок — 100 мг.

Но пациентам с прогрессирующим заболеванием или его тяжелой формой, покупка средства невыгодна, поскольку дозировка его слишком мала, и для получения необходимого количества действующего вещества в 600-900 мг нужно будет сразу выпивать по 6-9 таблеток, а это крайне неудобно.

Поэтому пациентам, нуждающимся в большей дозировке, рекомендуют препараты в количестве 300 мг. Однако если в упаковке с дозой 100 мг содержится 50 таблеток, в упаковке с 300 мг всего 30 таблеток.

Назовем еще несколько аналогов «Аллопуринола».

В списке заменителей есть известный препарат «Аллопуринол-Эгис», выпускаемый в Венгрии фармацевтической компанией Egis. Этот производитель считается лидером по производству средств для лечения подагры.

Популярным производителем дженериков является фармацевтическая компания Германии «Сандоз», выпускающая лекарственные средства, которые ничем не отличаются по составу от оригинальных.

Еще одним всемирно известным производителем дженериков является компания «Тева», выпускающая дешевые аналоги оригинальных препаратов.

«Колхицин»

Препараты, сходные по действию с «Аллопуринолом» и используемые в качестве его заменителя, но не являющиеся при этом его аналогами, представлены ниже.

Аллопуринол: инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Для современной медицины «Колхицин» является одним из лучших препаратов, которые используются для лечения подагры. Разберемся, что лучше – «Колхицин» или «Аллопуринол»?

«Колхицин» действует как обезболивающее, нейтрализует в тканях образование солевых отложений и минимизирует в зоне поражения миграцию лейкоцитов. Лекарство имеет растительную основу, в качестве основного компонента содержит осенний безвременник, а потому его можно применять не только для лечения, но и для профилактики.

Пациенты переносят его достаточно хорошо. Эффективность лекарства зависит от правильности приема. Максимальная дозировка не должна составлять больше 10 таблеток в сутки. Курс лечения завершается по назначению врача и после достижения нужного результата.

«Колхицин» нельзя принимать пациентам с печеночной и почечной недостаточностью, с гиперчувствительностью к какому-либо компоненту препарата. Также с осторожностью следует принимать препарат при беременности и только после консультации со специалистом.

Побочные эффекты и передозировка лекарства могут вызывать диарею и рвоту. Если же у пациента появляются нетипичные побочные эффекты, следует незамедлительно отменить прием препарата и проконсультироваться с лечащим врачом.

Препарат нельзя принимать долгое время, поскольку это чревато угрозой развития лейкопении и анемии.

«Фулфлекс»

В последнее время «Фулфлекс» является достаточно популярным препаратом. Выпускают его в 2 формах – таблетки и крем — что позволяет лечить болезнь как снаружи, так и изнутри.

Лекарство относится к средствам, имеющим краткосрочное действие и оказывающим противовоспалительное и анальгезирующее действие.

В составе лекарства экстракты можжевельника и шалфея, душистая мартиния, эфирные масла эвкалипта, кора ивы, конский каштан, кора березы, витамины РР и Е.

Аллопуринол: инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Другие заменители

Временно купировать приступы подагрического артрита можно при помощи «Вольтарена». Одновременный прием таблеток и мази помогает достичь максимального эффекта. В первый день препарат принимают в дозировке 200 мг, а затем по 150 мг в день, а мазью растирают больной сустав 2 раза в сутки.

Похожее действие оказывают диклофенак и ибупрофен, снижающие температуру, снимающие боль, отечность и воспаление. Такую же схему приема используют для «Напроксена». Все эти препараты запрещены к использованию во время беременности.

Насколько эффективным будет лечение, зависит от продолжительности приема и соблюдения норм дозировки. Было бы неосмотрительно прекратить терапию после исчезновения симптомов. Даже после купирования боли препарат необходимо продолжить принимать до конца курса. При соблюдении схемы можно довольно результативно справиться с заболеванием, навсегда забыв о боли.

Нами были рассмотрены аналоги к препарату «Аллопуринол», цена, отзывы, инструкция по применению.

Источник: https://www.syl.ru/article/331317/preparat-allopurinol-analogi-dostoynyie-vnimaniya-i-otzyivyi-o-nih

АЛЛОПУРИНОЛ: инструкция, отзывы, аналоги, цена в аптеках

Препарат Аллопуринол способствует нарушаению синтеза мочевой кислоты. Аллопуринол и его главное производное оксипуринол оказывают уростатическое действие.

Механизм действия аллопуринола связан с его способностью угнетать активность фермента ксантиноксидазы, который катализирует окисление гипоксантина до ксантина и дальнейшее его превращение в мочевую кислоту.

Нарушая, таким образом, синтез мочевой кислоты аллопуринол снижает её уровень в организме, а также способствует растворению уратов.

  • При приеме внутрь аллопуринол хорошо абсорбируется в пищеварительном тракте, достигая пиковых плазменных концентраций в течение 1,5 часов (пик плазменной концентрации основного метаболита отмечается спустя 3-5 часов после приема).
  • Абсорбция аллопуринола проходит преимущественно в 12-перстной и тонкой кишке.
  • Учитывая продолжительный период выведения аллопуринола, в начале терапии возможна кумуляция препарата.

Период полувыведения аллопуринола составляет 2 часа. Период полувыведения оксипуринола характеризуется значительной индивидуальной вариабельностью и может составлять от 18 до 43 часов, а в единичных случаях достигать 70 часов.

Оксипуринол – основной метаболит аллопуринола обладает аналогичной неизменному веществу фармакологической активностью, однако несколько медленнее связывается с ферментом.

Читайте также:  Можно ли забеременеть при хроническом цистите

Аллопуринол и его производное практически не связываются с белками плазмы.

Экскретируется активный компонент и его метаболит преимущественно почками. Около 20% аллопуринола выводятся кишечником в течение 48-72 часов.

  1. У пациентов с нарушениями функций почек отмечается значительное увеличение периода полувыведения оксипуринола.
  2. Абсолютная биодоступность при приеме 100 мг аллопуринола составляет 67%, при приеме 300 мг аллопуринола – 90%.

Показания к применению

  • Аллопуринол применяют для лечения пациентов с гиперурикемией, которая не контролируется исключительно диетой (при уровне мочевой кислоты в пределах 500 мкмоль (8,5 мг/100 мл) и выше).
  • Аллопуринол назначают пациентам, страдающим заболеваниями, обусловленными повышенным уровнем мочевой кислоты, в том числе подагрой, уратной мочекаменной болезнью и уратной нефропатией.
  • Аллопуринол используют в терапии пациентов с вторичной гиперурикемией различного генеза, первичной и вторичной гиперурикемией при гемобластозах (лимфосаркоме, остром лейкозе, хроническом миелолейкозе).
  • Аллопуринол 100 мг применяют в педиатрической практике для лечения пациентов старше 15 лет, страдающих уратной нефропатией на фоне терапии лейкемии, а также пациентов с вторичной гиперурикемией различного генеза, врожденной ферментативной недостаточностью (включая синдром Леша-Ниена и врожденный дефицит аденин-фосфорибозилтрансферази).

Способ применения

Таблетки Аллопуринол предназначены для приема перорально. Таблетки рекомендуется глотать не разжевывая, запивая большим количеством питьевой воды. Желательно принимать Аллопуринол после приема пищи.

При приеме препарата Аллопуринол необходимо употреблять большое количество жидкости для поддержания нормального диуреза, при необходимости также можно проводить подщелачивание мочи (в таком случае улучшается выведение мочевой кислоты).

Продолжительность лечения и дозы препарата Аллопуринол определяет врач.

Суточную дозу рассчитывают с учетом уровней мочевой кислоты в плазме. Средняя суточная доза составляет 100-300 мг аллопуринола. Суточную дозу можно назначать на один прием. Рекомендуется начинать терапию с минимальной дозы (100 мг в сутки) и при необходимости Корректировать её. Коррекцию дозы аллопуринола проводят 1 раз в 1-3 недели, учитывая уровень мочевой кислоты в плазме.

Средняя поддерживающая доза составляет 200-600 мг аллопуринола в сутки. В некоторых случаях может потребоваться лечение высокими дозами (600-800 мг аллопуринола в сутки).

  1. Если суточная доза препарата Аллопуринол превышает 300 мг её следует разделить на несколько приемов (не более 300 мг аллопуринола на прием).
  2. При повышении дозы аллопуринола также следует контролировать уровень основного метаболита в крови (оксипуринола), который не должен превышать 15 мкг/мл (100 мкмоль).
  3. Максимальная суточная доза аллопуринола составляет 800 мг.

Дозирование для детей

Суточную дозу аллопуринола для детей рассчитывают по формуле 10-20 мг/кг веса. Полученную дозу необходимо разделять на 3 приема.

Максимальная суточная доза аллопуринола для детей старше 15 лет составляет 400 мг.

Дозирование для пациентов отдельных групп:

Пациентам с почечной недостаточностью аллопуринол назначают в начальной дозе 100 мг в сутки. Эффективность препарата определяют в зависимости от уровня мочевой кислоты в плазме спустя 1-3 недели после начала лечения. Если эффективность препарата Аллопуринол недостаточна – дозу постепенно увеличивают (при этом необходимо тщательно контролировать уровень оксипуринола в плазме).

Пациентам с клиренсом креатинина более 20 мл/мин не следует назначать более 300 мг аллопуринола в сутки.

Пациентам с клиренсом креатинина 10-20 мл/мин не следует назначать более 200 мг аллопуринола в сутки.

Пациентам с клиренсом креатинина менее 10 мл/мин аллопуринол следует назначать в дозе 100 мг в сутки. При необходимости дозу повышают, увеличивая при этом интервалы между приемами аллопуринола (100-300 мг каждые 48-72 часа).

  • Пациентам, находящимся на гемодиализе, назначают прием 300-400 мг аллопуринола после каждого сеанса диализа (2-3 раза в неделю).
  • При лечении мочекаменной болезни и подагры суточный диурез должен составлять не менее 2 литров.

Побочные действия

Аллопуринол редко вызывает развитие побочных эффектов. Преимущественно в начале лечения у пациентов возможно развитие приступов подагры.

  1. При приеме препарата Аллопуринол нельзя исключать возможность развития такого нежелательного влияния:
  2. На систему крови: агранулоцитоз, тромбоцитопения, апластическая анемия, ангиоиммунобластная лимфаденопатия, лейкоцитоз, лейкопения, эозинофилия.
  3. На гепатобилиарную систему: повышение активности печеночных ферментов, острых холангит, ксантиновые камни, гранулематозный гепатит, некроз печени.
  4. На обмен веществ: гипергликемия, гиперлипидемия.

На нервную систему: депрессивные состояния, периферический неврит, атаксия, головная боль, паралич, нейропатия. Кроме того, возможно развитие комы, сонливости и парестезий.

  • На органы чувств: снижение остроты зрения, дегенерация сетчатки, катаракта, изменение вкусовых ощущений.
  • На сердце и сосуды: снижение артериального давления, брадикардия.
  • На репродуктивную систему: эректильная дисфункция, бесплодие, гинекомастия.
  • Аллергические реакции: синдром Стивенса-Джонсона, крапивница, пурпура, эксфолиативный дерматит, синдром Лайелла, васкулит, эпидермальный некролиз, боль в суставах, озноб, анафилактический шок, отек Квинке.
  • Другие: ангина, рвота с кровью, стоматит, стеаторея, нарушения стула, тошнота, алопеция, обесцвечивание волос, фурункулез, миалгия, уремия, гематурия, отеки и астения.
  • Риск развития побочных эффектов выше у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью, а также у пациентов, которые получают ампициллин или амоксициллин.
  • Следует учитывать, что при наличии в почечных лоханках больших уратных камней при приеме аллопуринола они могут частично раствориться и попасть в мочеточник или мочевой пузырь.
  • При развитии побочных эффектов необходимо прекратить прием препарата Аллопуринол и обратиться к врачу.

Противопоказания

  1. Аллопуринол не назначают пациентам с непереносимостью аллопуринола или дополнительных компонентов таблеток.
  2. Аллопуринол противопоказан при тяжелых нарушениях функции печени, а также почечной недостаточности с клиренсом креатинина менее 2 мл/мин.
  3. В педиатрии Аллопуринол применяют только для лечения детей старше 15 лет.

  4. Аллопуринол не применяют в случаях, когда уровень мочевой кислоты в плазме можно контролировать с помощью диеты.
  5. Осторожность следует соблюдать при назначении препарата Аллопуринол пациентам с почечной и печеночной недостаточностью, а также пациентам с ранее установленными нарушениями гемопоэза.

  6. Аллопуринол с осторожностью назначают пациентам с сердечной недостаточностью и артериальной гипертензией, которые получают терапию ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента или диуретиками.

Аллопуринол не назначают пациентам с острыми приступами подагры (терапию можно начинать только после улучшения состояния пациента).

Кроме того, пациентам с подагрой в течение первых недель терапии необходимо соблюдать осторожность в связи с риском развития обострений (в первые недели лечения аллопуринолом пациентам с подагрой может потребоваться назначение колхицина или анальгетиков).

Следует с осторожностью водить машину и управлять потенциально небезопасными механизмами во время приема препарата Аллопуринол в связи с риском развития сонливости и головокружения.

Беременность

Исследования аллопуринола на беременных женщинах не проводились, применять препарат в период беременности не рекомендуется.

Аллопуринол определяется в грудном молоке. Прием препарата Аллопуринол в период лактации нежелателен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

  • Аллопуринол при сочетанном приеме снижает выведение пробенецида.
  • Салицилаты, сульфинпиразон, пробенецид и другие препараты, которые выводят мочевую кислоту, снижают эффективность аллопуринола.
  • Аллопуринол замедляет метаболизм и пролонгирует действие азатиоприна, 6-меркаптопурина и теофиллина, что может потребовать коррекции дозы последних.
  • Повышается риск развития кожных аллергических реакций при сочетанном приеме аллопуринола с ампициллином, амоксициллином и каптоприлом.

Аллопуринол может потенцировать эффекты кумариновых антикоагулянтов. При необходимости сочетанного применения данных препаратов следует контролировать протромбиновое время и корректировать дозу антикоагулянтов.

  1. Аллопуринол может пролонгировать гипогликемическое действие хлорпропамида.
  2. Повышается риск развития нежелательного влияния аллопуринола на систему кроветворения при сочетанном приеме с цитостатическими препаратами (при необходимости сочетанного применения необходимо контролировать картину крови).
  3. Аллопуринол увеличивает при одновременном применении период полувыведения видарабина.
  4. Препарат повышает плазменные концентрации циклоспорина при сочетанном приеме.
  5. Аллопуринол может нарушать печеночный метаболизм фенитоина, однако клиническое значение данного взаимодействия неизвестно.

Передозировка

При приеме 20 г аллопуринола у пациента с нормальной функцией почек отмечалось развитие рвоты и тошноты, а также головокружения и нарушений стула.

Описан случай приема 22,5 г аллопуринола, который не сопровождался развитием побочных эффектов.

У пациентов с нарушениями функций почек при продолжительном приеме 200-400 мг аллопуринола в сутки отмечалось развитие кожных реакций, эозинофилии, гепатита, гипертермии и обострения заболевания почек.

Специфический антидот аллопуринола неизвестен. При передозировке рекомендуется проведение симптоматической терапии.

Гемодиализ снижает плазменные концентрации аллопуринола.

Форма выпуска

Таблетки Аллопуринол по 10 штук в блистерных упаковках, в картонной пачке 3 или 5 блистерных упаковок.

Таблетки Аллопуринол по 50 штук во флаконах из полимерных материалов, в картонной пачке 1 флакон.

Условия хранения

  • Аллопуринол следует хранить в недоступных детям местах, где поддерживается температурный режим от 15 до 25 градусов Цельсия.
  • Срок годности препарата Аллопуринол указан на упаковке.

Синонимы

Аллогексал, Милурит, Зилоприм.

Состав

  1. 1 таблетка препарата Аллопуринол 100 содержит:
  2. Дополнительные компоненты.
  3. 1 таблетка препарата Аллопуринол 300 содержит:
  4. Дополнительные компоненты.

Источник: https://www.medcentre24.ru/medikamenty/allopurinol.html

АЛЛОПУРИНОЛ

Лекарства, Противоподагрические препараты- аллопуринол (allopurinol)

Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с риской с одной стороны и фасками с двух сторон.

1 таб.
аллопуринол 300 мл

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 162 мг, крахмал кукурузный — 75 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 30 мг, повидон К-25 — 24 мг, кремния диоксид коллоидный — 3 мг, магния стеарат — 6 мг.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.10 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.10 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.10 шт.

— упаковки ячейковые контурные (7) — пачки картонные.10 шт. — упаковки ячейковые контурные (8) — пачки картонные.10 шт. — упаковки ячейковые контурные (9) — пачки картонные.10 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.14 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.14 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.14 шт.

— упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.14 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.14 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.14 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.14 шт. — упаковки ячейковые контурные (7) — пачки картонные.14 шт. — упаковки ячейковые контурные (8) — пачки картонные.14 шт.

— упаковки ячейковые контурные (9) — пачки картонные.14 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.25 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.25 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.25 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.25 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.25 шт.

— упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.25 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.25 шт. — упаковки ячейковые контурные (7) — пачки картонные.25 шт. — упаковки ячейковые контурные (8) — пачки картонные.25 шт. — упаковки ячейковые контурные (9) — пачки картонные.25 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.30 шт.

— упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.30 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.30 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.30 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.30 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.30 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.30 шт.

— упаковки ячейковые контурные (7) — пачки картонные.30 шт. — упаковки ячейковые контурные (8) — пачки картонные.30 шт. — упаковки ячейковые контурные (9) — пачки картонные.30 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.10 шт. — банки (1) — пачки картонные.20 шт. — банки (1) — пачки картонные.30 шт. — банки (1) — пачки картонные.40 шт.

— банки (1) — пачки картонные.50 шт. — банки (1) — пачки картонные.

100 шт. — банки (1) — пачки картонные.

Средство, нарушающее синтез мочевой кислоты. Является структурным аналогом гипоксантина. Ингибирует фермент ксантиноксидазу, который участвует в превращении гипоксантина в ксантин и ксантина в мочевую кислоту.

Этим обусловлено уменьшение концентрации мочевой кислоты и ее солей в жидких средах организма и моче, что способствует растворению имеющихся уратных отложений и предотвращает их образование в тканях и почках.

При приеме аллопуринола повышается выделение с мочой гипоксантина и ксантина.

После приема внутрь почти полностью (на 90%) абсорбируется из ЖКТ. Метаболизируется с образованием аллоксантина, который сохраняет способность достаточно длительно ингибировать ксантиноксидазу. Cmax аллопуринола в плазме крови достигается в среднем через 1.5 ч, аллоксантина — через 4.5 ч после однократного приема.

Читайте также:  Синдром фрейли: причины, симптомы, беременность и роды, диагностика, лечение

T1/2 аллопуринола составляет 1-2 ч, аллоксантина — около 15 ч. Около 20% принятой дозы выводится через кишечник, остальная часть — почками.

Лечение и профилактика подагры и гиперурикемии различного генеза (в т.ч. в сочетании с нефролитиазом, почечной недостаточностью, уратной нефропатией). Рецидивирующие смешанные оксалатно-кальциевые почечные камни при наличии гиперурикозурии.

Повышенное образование уратов вследствие ферментных нарушений. Профилактика острой нефропатии при цитостатической и лучевой терапии опухолей и лейкозов, а также при полном лечебном голодании.

Выраженные нарушения функции печени и/или почек, беременность, лактация, повышенная чувствительность к аллопуринолу.

Устанавливают индивидуально, под контролем концентрации уратов и мочевой кислоты в крови и в моче.

Взрослым при приеме внутрь — 100-900 мг/сут, в зависимости от тяжести течения заболевания. Частота приема 2-4 раза/сут после еды. Детям в возрасте до 15 лет — 10-20 мг/кг/сут или 100-400 мг/сут.

Максимальные дозы: при нарушениях функции почек (в т.ч. обусловленных уратной нефропатией) — 100 мг/сут. Увеличение дозы возможно в тех случаях, когда на фоне проводимой терапии сохраняется повышенная концентрация уратов в крови и моче.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: в единичных случаях — артериальная гипертензия, брадикардия.

Со стороны пищеварительной системы: возможны диспептические явления (в т.ч. тошнота, рвота), диарея, транзиторное повышение активности трансаминаз в сыворотке крови; редко — гепатит; в единичных случаях — стоматит, нарушения функции печени (преходящее повышение активности трансаминаз и ЩФ), стеаторея.

  • Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: в единичных случаях — слабость, повышенная утомляемость, головная боль, головокружение, атаксия, сонливость, депрессия, кома, парезы, парестезии, судороги, невропатии, нарушения зрения, катаракта, изменения сосочка зрительного нерва, нарушения вкусовых ощущений.
  • Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях — тромбоцитопения, агранулоцитоз и апластическая анемия, лейкопения (наиболее вероятны у больных с нарушениями функции почек).
  • Со стороны мочевыделительной системы: редко — интерстициальный нефрит; в единичных случаях — отеки, уремия, гематурия.
  • Со стороны эндокринной системы: в единичных случаях — бесплодие, импотенция, гинекомастия, сахарный диабет.
  • Со стороны обмена веществ: в единичных случаях — гиперлипидемия.
  • Аллергические реакции: кожная сыпь, гиперемия, зуд; в отдельных случаях — ангиоиммунобластная лимфаденопатия, артралгия, повышение температуры, эозинофилия, лихорадка, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.
  • Дерматологические реакции: в единичных случаях — фурункулез, алопеция, обесцвечивание волос.
  1. При одновременном применении аллопуринол усиливает действие кумариновых антикоагулянтов, аденина арабинозида, а также гипогликемических препаратов (особенно при нарушениях функции почек).
  2. Урикозурические средства и салицилаты в высоких дозах снижают активность аллопуринола.
  3. При одновременном применении аллопуринола и цитостатиков чаще проявляется миелотоксическое действие, чем при раздельном применении.

При одновременном применении аллопуринола и азатиоприна или меркаптопурина наблюдается кумуляция последних в организме, т.к. в связи с ингибированием аллопуринолом активности ксантиноксидазы, необходимой для биотрансформации лекарственных средств, замедляется их метаболизм и элиминация.

С осторожностью следует применять аллопуринол при нарушениях функции печени и/или почек (в обоих случаях необходимо снижение дозы), гипофункции щитовидной железы. В начальный период курса терапии аллопуринолом необходимо систематическое проведение оценки показателей функции печени.

В период лечения аллопуринолом суточное количество потребляемой жидкости должно быть не менее 2 л (под контролем диуреза).

В начале курса лечения подагры может возникнуть обострение заболевания. Для профилактики можно применять НПВС или колхицин (по 0.5 мг 3 раза/сут). Следует учитывать, что при адекватной терапии аллопуринолом возможно растворение крупных уратных камней в почечной лоханке и последующее их попадание в мочеточник.

Асимптоматическая гиперурикемия не является показанием к применению аллопуринола.

У детей применяют только при злокачественных новообразованиях (особенно лейкозах), а также при некоторых ферментных нарушениях (синдром Леша-Нихена).

Для коррекции гиперурикемии у пациентов с опухолевыми заболеваниями аллопуринол рекомендуется применять перед началом лечения цитостатиками. В таких случаях следует применять минимальную эффективную дозу.

Кроме того, с целью уменьшения риска отложения ксантинов в мочевыводящих путях необходимо принять меры для поддержания оптимального диуреза и ощелачивания мочи.

При одновременном применении аллопуринола и цитостатиков необходим более частый контроль картины периферической крови.

  • В период приема аллопуринола не допускается употребление алкоголя.
  • Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
  • С осторожностью применять у пациентов, деятельность которых требует высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

У детей применяют только при злокачественных новообразованиях (особенно лейкозах), а также при некоторых ферментных нарушениях (синдром Леша-Нихена).

Режим дозирования устанавливается индивидуально, под контролем концентрации уратов и мочевой кислоты в крови и в моче: детям в возрасте до 15 лет — 10-20 мг/кг/сут или 100-400 мг/сут.

Противопоказание: выраженные нарушения функции почек. С осторожностью следует применять аллопуринол при нарушениях функции почек (необходимо снижение дозы).Противопоказание: выраженные нарушения функции печени. С осторожностью следует применять аллопуринол при нарушениях функции печени (необходимо снижение дозы).Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Источник: https://health.mail.ru/drug/allopurinol/

Аллопуринол

Состав

Содержит в своем составе активное вещество аллопуринол в количестве 100 или 300 мг, а также вспомогательные вещества.

Форма выпуска

Таблетки по 100 или 300 мг.

Фармакологическое действие

Противоподагрическое средство.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Принцип воздействия основан на ингибировании ксантиноксидазы, предотвращении процесса перехода гипоксантина в ксантин, из которого образуется мочевая кислота. Лекарственное средство снижает уровень концентрации солей мочевой кислоты, самой мочевой кислоты в жидких средах в организме человека.

Медикамент предотвращает образование уратных отложений в почечной системе, в тканях организма, способствует их растворению.

Аллопуринол путем снижения трансформации гипоксантина в ксантин ведет к усиленному их применению в процессе синтезирования нуклеотидов в нуклеиновые кислоты.

При накоплении ксантинов в плазме не меняется нормальный обмен нуклеиновых кислот, не нарушается процесс преципитации, и ксантины не выпадают в осадок в плазме, благодаря высокой растворимости. При выведении ксантинов с мочой не повышается риск нефроуролитиаза.

Показания к применению Аллопуринола

Рассмотрим, от чего используется препарат.

Медикамент применяется при заболеваниях, сопровождаемых гиперурикемией: почечнокаменная болезнь, подагра.

Лекарственное средство назначают при псориазе, лучевой и цитостатической терапии опухолей, при гиперурикемие, при гемабластозах (лимфосаркома, хронический миелолейкоз, острый лейкоз), при массивной терапии глюкокортикостероидами, при обширных травматических повреждениях (синдром Леша-Нихена), при нарушении пуринового обмена у детей.

Также имеются следующие показания к применению Аллопуринола. Препарат назначают при урикозурии при рецидивирующих смешанных оксалатно-кальциевых почечных камнях, при мочекислой нефропатии с нарушениями в работе почечной системы (почечная недостаточность).

Противопоказания

Аллопуринол не назначают при хронической почечной недостаточности в стадии азотемии, при непереносимости активного компонента, при беременности, остром приступе подагры, гемохроматозе, грудном кормлении, бессимптомном течении гиперурикемии.

При артериальной гипертонии, патологии почек, при сахарном диабете лекарство назначают с осторожностью.

Побочные действия

  • Органы чувств: амблиопия, извращение вкусового восприятия, катаракта, нарушения зрительного восприятия, потеря вкусовых ощущений, конъюнктивит.
  • Нервная система: сонливость, депрессия, парез, неврит, головная боль, парестезии, периферическая невропатия.
  • Пищеварительный тракт: диарея, диспепсия, боль в эпигастрии, рвота, тошнота, повышение ферментов печени, холестатическая желтуха, гипербилирубинемия, редко встречается гранулематозный гепатит, гепатомегалия, гепатонекроз.
  • Сердечно-сосудистая система: васкулит, брадикардия, повышение кровяного давления, перикардит.
  • Опорно-двигательный аппарат: миалгия, миопатия, артралгия.
  • Мочеполовая система: периферические отеки, гинекомастия, бесплодие, гематурия, повышение уровня мочевины, протеинурия, острая почечная недостаточность, снижение потенции, интерстициальный нефрит.
  • Органы кроветворения: анемия, агранулоцитоз, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения, апластическая анемия.
  • Из аллергических реакций возможны: мультиформная экссудативная эритема, крапивница, кожный зуд, сыпь, бронхоспазм, эксфолиативный дерматит, экзематозный дерматит, пурпура, токсический эпидермальный некролиз, буллезный дерматит.
  • Также возможны носовые кровотечения, обезвоживание, алопеция, фурункулез, гипертермия, лимфоаденопатия, некротическая ангина, гиперлипидемия.

Таблетки Аллопуринол, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Препарат принимают после еды, внутрь. Необходимо запивать большим количеством воды. Дозу более 300 мг принимают дробно. Курс и длительность лечения зависят от тяжести заболевания.

Как принимать при подагре

При маловыраженной симптоматике подагры ежедневно к приему рекомендуется 200-300 мг лекарственного средства. При тяжелой форме, при наличии тофусов назначают по 400-600 мг ежедневно. Суточное количество препарата можно делить на 2 приема. Дозу более 300 мг при лечении подагры принимают дробно.

Минимальной эффективной дозой считается 100-200 мг/день. С целью снижения риска обострения подагры терапию рекомендуется начинать с маленьких дозировок: 100 мг в сутки, с последующим увеличением дозы на 100 мг каждую неделю.

Также

При проведении химиотерапии злокачественных заболеваний крови для профилактики уратной нефропатии в течение трех дней назначают 600-800 мг в сутки, обязательно обильно питье.

Пожилым лицам назначают минимальные дозировки препарата Аллопуринол.

Детям до 10 лет назначают 5–10 мг на кг массы в сутки. Для детей 10-15 лет применяется дозировка в 100-300 мг на день.

Инструкции по применению Аллопуринол Эгис и Аллопуринол Сандоз являются аналогичными приведенному выше способу дозировки.

Передозировка

Проявляется олигурией, головокружениями, рвотой, диареей, тошнотой. Рекомендуется проведение перитонеального диализа, гемодиализа, эффективен форсированный диурез.

Взаимодействие

Урикозурические медикаменты усиливают почечный клиренс активного метаболита оксипуринола, в отличие от тиазидных диуретиков, которые повышают токсичность и замедляют почечный клиренс.

Аллопуринол усиливает воздействие гипогликемических, пероральных средств.

Лекарственный препарат угнетает метаболизм, повышает концентрацию, а соответственно, и токсичность метотрексата, меркаптопурина, азатиоприна, ксантинов, аденина арабинозида.

При приеме ацетилсалициловой кислоты и колхицина повышается эффективность препарата. Аллопуринол удлиняет период полувыведения кумариновых антикоагулянтов, что ведет к усилению гипопротромбинемического эффекта.

Частота развития кожных высыпаний увеличивается при назначении амоксициллина, Ампициллина. Риск развития аплазии костного мозга возрастает при приеме доксорубицина, циклофосфамида, прокарбазина, блеомицина. Накопление железа в печени наблюдается при совместном приеме аллопуринола и препаратов железа.

При почечной недостаточности сочетание с ингибиторами АПФ ведет к повышению риска токсичности. Нефротоксичность наблюдается при назначении циклоспорина. Антигиперурикемическое воздействие снижается при приеме этакриновой кислоты, фуросемида, тиазидных диуретиков, пиразинамида, тиофосфамида, урикозурических препаратов.

Условия продажи

Требуется рецепт.

Условия хранения

В темном, недоступном для детей месте при температуре не более 30 градусов по Цельсию.

Срок годности

Не более трех лет.

Особые указания

Аллопуринол не рекомендуется к назначению при асимптоматической урикозурии. Адекватная терапия может привести к растворению крупных уратных камней в чашечно-лоханочной системе с выходом в мочеточник и формированием почечной колики.

Лекарственный препарат детям назначают исключительно при врожденной патологии пуринового обмена, при злокачественных новообразованиях. Недопустимо начинать лечение до полного купирования приступа острой подагры. В первый месяц терапии назначают препараты группы НПВС, колхицин. При развитии острого приступа подагры к схеме лечения добавляют противовоспалительные медикаменты.

При нарушении в работе печеночной, почечной системы дозировку аллопуринола снижают. Лекарственное средство можно комбинировать с видарабином под наблюдением врача, с осторожностью.

Аллопуринол и алкоголь

Препарат не совместим с алкоголем.

Аналоги Аллопуринола

Структурным аналогом является Аллогексал.

Отзывы об Аллопуриноле

Препарат эффективен как лекарство при подагре, уменьшении уровня мочевой кислоты и отеках при условии следования инструкции по применению и соблюдении диеты.

Однако, имеется и множество негативных отзывов об Аллопуринол-Эгис, некоторым людям препарат абсолютно не помог, и, более того, вызвал побочные эффекты.

Цена Аллопуринола, где купить

50 таблеток по 100 мг стоят примерно 100 рублей за упаковку.

Цена Аллопуринол-Эгис 30 шт по 300 мг находится в пределах 120-140 рублей.

Источник: https://medside.ru/allopurinol

Аллопуринол

Аллопуринол – противоподагрическое лекарственное средство, способствует уменьшению концентрации мочевой кислоты.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускается в форме таблеток: круглых, плоскоцилиндрических, белого или почти белого цвета, с фаской и риской (в контурных ячейковых упаковках по 10, 14, 25 и 30 шт., в картонной пачке 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 или 10 упаковок; в банках по 10, 20, 30, 40, 50 и 100 шт., в картонной пачке 1 банка).

Состав 1 таблетки:

  • действующее вещество: аллопуринол – 100 или 300 мг;
  • вспомогательные компоненты: лактозы моногидрат (сахар молочный), магния стеарат, желатин пищевой, карбоксиметилкрахмал натрия (примогель), кремния диоксид коллоидный (аэросил), целлюлоза микрокристаллическая.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Аллопуринол представляет собой структурный аналог гипоксантина. Данный препарат, а также его основной фармакологически активный метаболит – оксипуринол, угнетают ксантиноксидазу – фермент, отвечающий за переход ксантина в мочевую кислоту и гипоксантина в ксантин.

Читайте также:  Нефросан: инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Аллопуринол снижает содержание мочевой кислоты в моче и сыворотке крови, таким образом обеспечивая растворение кристаллов мочевой кислоты в тканях и/или препятствуя их отложению.

Кроме угнетения катаболизма пуринов у некоторых (но не у всех) больных с гиперурикемией большие концентрации гипоксантина и ксантина оказываются доступны для повторного образования пуриновых оснований.

Последний процесс обуславливает угнетение биосинтеза пуринов de novo, осуществляющегося по механизму обратной связи, что вызвано подавлением деятельности фермента гипоксантин-гуанинфосфорибозилтрансферазы.

Фармакокинетика

При приеме внутрь активность аллопуринола достаточно высока. Он с большой скоростью всасывается из верхних отделов ЖКТ. Согласно результатам фармакокинетических исследований, аллопуринол обнаруживается в крови уже через 30–60 минут после поступления в организм. Биодоступность вещества составляет 67‒90%.

Максимальная концентрация в плазме крови обычно определяется примерно через 1,5 часа после приема внутрь, затем уровень быстро снижается. Через 6 часов после приема в плазме крови регистрируется только следовая концентрация действующего вещества.

Максимальная концентрация фармакологически активного метаболита – оксипуринола – в основном определяется через 3–5 часов после приема аллопуринола внутрь. Содержание оксипуринола в плазме крови уменьшается значительно медленнее.

Аллопуринол практически не связывается с белками плазмы крови, поэтому варьирование степени связывания с белками не должно оказывать существенного влияния на клиренс лекарственного средства.

Кажущийся объем распределения аллопуринола приблизительно равен 1,6 л/кг, что свидетельствует о достаточно выраженном поглощении вещества тканями.

Концентрация препарата в различных тканях организма не изучалась, однако вполне допустимо, что аллопуринол и оксипуринол в максимальных концентрациях кумулируются в слизистой оболочке кишечника и печени, где отмечается повышенная активность ксантиноксидазы.

Аллопуринол участвует в процессах метаболизма под действием альдегидоксидазы и ксантиноксидазы, в результате которых образуется оксипуринол. Последний угнетает активность ксантиноксидазы.

При этом оксипуринол не является таким мощным ингибитором ксантиноксидазы, как непосредственно аллопуринол, однако его период полувыведения оказывается существенно больше.

Данным фактом объясняется то, что однократный прием суточной дозы препарата приводит к эффективному подавлению активности ксантиноксидазы, которое продолжается около 24 часов.

У больных с нормальной функцией почек концентрация оксипуринола в плазме крови постепенно повышается вплоть до достижения равновесной концентрации. После приема лекарственного средства в суточной дозе 300 мг содержание аллопуринола в плазме крови обычно составляет 5–10 мг/л. К другим метаболитам аллопуринола относят оксипуринол-7-рибозид и аллопуринол-рибозид.

Примерно 20% аллопуринола, принятого перорально, экскретируется через кишечник в неизмененном виде. Приблизительно 10% суточной дозы выводится через клубочковый аппарат почек в виде аллопуринола, не подвергнувшегося биотрансформации, 70% суточной дозы препарата также выводится через почки в виде оксипуринола.

Оксипуринол экскретируется с мочой в неизмененном виде, однако имеет длительный период полувыведения благодаря канальцевой реабсорбции. Период полувыведения аллопуринола равен 1–2 часам, в то время как данный показатель для оксипуринола находится в диапазоне 13‒30 часов.

Предположительно, такие существенные отличия обусловлены различиями в клиренсе креатинина у больных и/или структуре исследований.

У пациентов с дисфункциями почек скорость выведения аллопуринола и оксипуринола может значительно снижаться, что во время длительного курса лечения приводит к увеличению концентрации данных веществ в плазме крови.

У больных с нарушениями функции почек и клиренсом креатинина, варьирующимся от 10 до 20 мл/мин, после долговременной терапии препаратом (суточная доза составляла 300 мг) содержание оксипуринола в плазме крови достигало примерно 30 мг/л.

Подобная концентрация оксипуринола может определяться у больных с нормальной функцией почек при регулярном приеме аллопуринола в суточной дозе 600 мг. В связи с этим при лечении больных с дисфункциями почек рекомендуется снижать дозу препарата.

У пациентов преклонного возраста значительные изменения фармакокинетических параметров аллопуринола считаются маловероятными, за исключением пациентов, имеющих сопутствующую патологию почек.

Показания к применению

Препарат назначают при заболеваниях, которым свойственно повышенное содержание мочевой кислоты (гиперурикемия):

  • Подагра;
  • Камни в мочевых путях и почках.

Показанием к применению таблеток Аллопуринол является первичная и вторичная гиперурикемия, которая развивается при:

  • Нарушениях обмена пуринов и пиримидинов;
  • Остром лейкозе;
  • Лимфосаркоме;
  • Хроническом миелоидном лейкозе;
  • Синдроме Леша-Нихена;
  • Псориазе;
  • Обширных травмах;
  • Неблагоприятных реакциях при лечении глюкокортикоидами и их синтетическими аналогами;
  • Химиотерапии опухолей.

Противопоказания

  • Гиперчувствительность к компонентам препарата;
  • Выраженная почечная и печеночная недостаточность;
  • Беременность и период лактации.

Препарат не назначают детям до 15 лет, кроме случаев проведения цитостатической терапии злокачественных образований и лечения тяжелых ферментных нарушений.

Инструкция по применению Аллопуринола: способ и дозировка

Таблетки Аллопуринол следует принимать внутрь после еды. Дозировка устанавливается индивидуально и в среднем составляет 100-900 мг в сутки для взрослых и 100-400 мг или 10-20 мг/кг в сутки для детей, в зависимости от выраженности симптомов заболевания и общего состояния пациента. Суточную норму препарата следует разбивать на 2-4 приема.

Побочные действия

  • Со стороны системы пищеварения: диарея, рвота, тошнота, диспепсия, боли в животе, повышенная активность трансаминаз в сыворотке крови, гепатит, стоматит;
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, артериальная гипертензия;
  • Со стороны центральной и периферической нервной системы: головные боли, слабость, головокружение, сонливость, судороги, депрессия,  невропатии, нарушение зрения, катаракта;
  • Со стороны мочеполовой системы: интерстициальный нефрит, гематурия, отеки, уремия;
  • Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, апластическая анемия, агранулоцитоз, лейкопения;
  • Со стороны эндокринной системы: импотенция, бесплодие, сахарный диабет, гинекомастия;
  • Аллергические проявления: сыпь, зуд, гиперемия кожных покровов, артралгия, повышение температуры, эозинофилия, синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона;
  • Дерматологические реакции: алопеция, фурункулез, обесцвечивание волос.

Передозировка

Симптомами передозировки являются головокружение, диарея, тошнота и рвота. Тяжелая передозировка препарата может вызвать значительное угнетение активности ксантиноксидазы, однако сам по себе данный эффект не должен сопровождаться негативными реакциями, за исключением влияния на сопутствующее лечение, особенно на терапию азатиоприном и/или 6-меркаптопурином.

Специфический антидот отсутствует. Экскреции препарата и его метаболитов с мочой способствует адекватная гидратация, поддерживающая диурез в норме. Если имеются клинические показания, проводится процедура гемодиализа.

Особые указания

  • С особой осторожностью следует применять препарат лицам с нарушениями функций почек и печени и с гиперфункцией щитовидной железы.
  • В период лечения препаратом рекомендуется употреблять не менее 2 литров жидкости в сутки.
  • На время прохождения курса лечения необходимо исключить употребление алкоголя.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Во время лечения необходимо соблюдать повышенную осторожность при управлении транспортом и сложными механизмами.

Применение при беременности и лактации

На данный момент сведения о безопасности лечения Аллопуринолом в период беременности считаются недостаточными, хотя данное лекарственное средство широко применялось на протяжении многих лет без явных негативных последствий. Беременным пациенткам не следует принимать препарат, за исключением случаев, когда менее опасное альтернативное лечение отсутствует, и заболевание представляет большую угрозу для матери и плода, чем прием Аллопуринола.

Имеющиеся результаты исследований подтверждают, что аллопуринол и оксипуринол определяются в грудном молоке.

У женщин, принимавших аллопуринол в суточной дозе 300 мг, содержание аллопуринола и оксипуринола в грудном молоке составляло 1,4 мг/мл и 53,7 мг/л соответственно.

Данные о воздействии аллопуринола и его метаболитов на детей, находящихся на грудном вскармливании, отсутствуют, поэтому прием препарата в период лактации противопоказан.

Применение в детском возрасте

У детей препарат применяется только в случае злокачественных новообразований (особенно при лейкозах), а также при некоторых нарушениях ферментативных процессов (синдром Леша ‒ Нихена).

Режим дозирования в таких случаях подбирается индивидуально, а процесс лечения сопровождается мониторингом концентрации мочевой кислоты и уратов в крови и моче.

При нарушениях функции почек

При выраженной почечной недостаточности препарат противопоказан.

Согласно инструкции, Аллопуринол с осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек (рекомендуется уменьшение дозы).

При нарушениях функции печени

При выраженной печеночной недостаточности препарат противопоказан.

Препарат с осторожностью назначают пациентам с дисфункциями печени (требуется коррекция дозы в сторону уменьшения).

Лекарственное взаимодействие

Азатиоприн метаболизируется, образуя 6-меркаптопурин, действие которого инактивируется при участии фермента ксантиноксидазы.

В случаях, когда прием азатиоприна или 6- меркаптопурина сочетается с приемом аллопуринола, пациентам рекомендуется назначать только 1/4 от рекомендованной дозы азатиоприна либо 6-меркаптопурина, что обусловлено подавлением активности ксантиноксидазы, увеличивающим продолжительность действия данных соединений.

При сочетании аллопуринола с видарабином (аденина арабинозидом) период полувыведения последнего увеличивается, поэтому следует проявлять особую осторожность в отношении возможного усиления токсических эффектов лечения.

Поскольку основным фармакологически активным метаболитом аллопуринола является оксипуринол, который экскретируется через почки подобно солям мочевой кислоты, препараты, обладающие урикозурической активностью (салицилаты в высоких концентрациях, пробенецид), могут ускорять выведение оксипуринола. В свою очередь, увеличение скорости экскреции данного соединения сопровождается снижением лечебной активности аллопуринола, однако клиническую значимость данной разновидности взаимодействия оценивают индивидуально в каждом конкретном случае.

Комбинация хлорпропамида и аллопуринола у больных с нарушениями функции почек способствует повышению риска развития длительной гипогликемии, что объясняется конкуренцией хлорпропамида и аллопуринола между собой на этапе канальцевой экскреции.

При применении антикоагулянтов (производных кумарина) совместно с аллопуринолом наблюдается усиление действия первых. Поэтому рекомендуется тщательно контролировать состояние больных, которым назначена сопутствующая терапия данными препаратами.

Аллопуринол может подавлять процесс окисления фенитоина в печени, однако клиническая значимость такого взаимодействия не определена.

Имеются сведения о том, что аллопуринол угнетает метаболизм теофиллина. Такое взаимодействие объясняется участием ксантиноксидазы в процессе биологического преобразования теофиллина в организме человека. Содержание теофиллина в сыворотке крови следует контролировать в начале сопутствующего курса лечения аллопуринолом, а также при увеличении дозы последнего.

При одновременном применении аллопуринола и ампициллина либо амоксициллина у пациентов наблюдается повышенная частота развития реакций со стороны кожных покровов по сравнению с пациентами, не проходившими подобную сопутствующую терапию. Причина данной разновидности лекарственного взаимодействия точно не установлена, в связи с чем больным, получающим аллопуринол, рекомендуется принимать другие антибактериальные препараты.

У больных с диагностированными онкологическими заболеваниями (кроме лейкозов), принимающих аллопуринол, было зарегистрировано активное подавление функционирования костного мозга циклофосфамидом и другими цитотоксическими препаратами (мехлоретамин, доксорубицин, прокарбазин, блеомицин). Однако сведения, полученные в результате контролируемых исследований, в которых участвовали пациенты, получавшие вышеуказанные препараты, говорят о том, что сопутствующее лечение аллопуринолом не усиливало токсическое воздействие данных цитотоксических лекарственных средств.

В некоторых сообщениях утверждается, что уровень циклоспорина в плазме крови может повышаться на фоне сопутствующего приема аллопуринола. При комбинации данных препаратов следует учитывать риск повышения токсичности циклоспорина.

Как у здоровых добровольцев, так и у ВИЧ-инфицированных пациентов, принимающих диданозин, сопутствующая терапия аллопуринолом (суточная доза составляет 300 мг) приводит к увеличению AUC (площадь под кривой «концентрация ‒ время») и максимальной концентрации диданозина в плазме крови примерно в 2 раза. При этом период полувыведения этого вещества остается неизменным. Обычно одновременное применение аллопуринола и диданозина не рекомендовано. Если сопутствующее лечение неизбежно, может понадобиться уменьшение дозы диданозина и тщательный мониторинг состояния пациента.

Сочетание аллопуринола и ингибиторов АПФ может повышать риск развития лейкопении, поэтому такую комбинацию следует применять с осторожностью.

Одновременный прием аллопуринола и тиазидных диуретиков, включая гидрохлоротиазид, увеличивает риск возникновения побочных реакций гиперчувствительности, связанных с приемом аллопуринола, особенно у больных с дисфункциями почек.

Аналоги

Аналогами Аллопуринола являются: Аденурик, Пуринол, Аллопуринол-Лугал, Аллопуринол Сандоз, Аллопуринол-Эгис.

Условия и сроки хранения

Хранить в защищенном от воздействия солнечного света месте при температуре воздуха не выше 30 °С.

Срок годности препарата составляет 3 года от даты изготовления.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы об Аллопуриноле

Отзывы об Аллопуриноле, которые оставляют пациенты, свидетельствуют об эффективности препарата в лечении подагры, также он уменьшает отечность тканей и концентрацию мочевой кислоты в организме при условии соблюдения диеты и режима дозирования. Однако встречаются и отрицательные мнения, в которых говорится, что прием препарата оказался бесполезным и даже вызвал побочные реакции.

Цена на Аллопуринол в аптеках

В среднем цена на Аллопуринол дозировкой 100 мг составляет 88‒105 рублей (в упаковку входит 50 таблеток), а дозировкой 300 мг ‒ 94‒137 рублей (в упаковку входит 30 таблеток).

Источник: https://www.neboleem.net/allopurinol.php

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector