Медикаментозное средство Аллопуринол-Эгис предназначено для терапии подагры и оказывает воздействие на метаболизм мочевой кислоты.
Препарат имеет похожий состав, что и гипоксантин, основной действующий компонент – аллопуринол. Благодаря активному действию препарата понижается содержание мочевой кислоты в крови и урине.
Лекарственный препарат производится в таблетированной форме белого или сероватого оттенка, на одной из сторон есть гравировка «Е351» или «Е352», в зависимости от гравировки меняется состав препарата.
Составляющими компонентами препарата с гравировкой «Е351» являются следующие вещества:
Продаются таблетки в упаковке по 50 штук.
Составляющими компонентами препарата с гравировкой «Е351» являются следующие вещества:
Продаются таблетки в упаковке по 30 штук.
Медикаментозное средство рекомендуется принимать для понижения концентрации мочевой кислоты в крови и урине, а также при обнаружении некоторых заболеваний и проблем со здоровьем:
Применение медикамента может стать причиной проявления ряда побочных эффектов:
Медикамент нельзя принимать при:
С большой осторожностью и под наблюдением врача следует начать прием препарата пациентам, страдающим заболеваниями печени, недостатком гормонов щитовидной железы, диабетом, гипертонической болезнью, при использовании ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента и мочегонных препаратов, детям, не достигшим пятнадцатилетнего возраста и пожилым пациентам.
Лекарственное средство нельзя принимать при вынашивании ребенка, так как точных сведений о действии медикамента на развивающийся в утробе матери плод нет.
Женщинам в этот период разрешено начать принимать медикамент только в том случае, когда нет других альтернативных методов терапии заболевания.
В период прохождения терапии следует отказаться от грудного вскармливания, так как компоненты препарата проникают в грудное молоко и могут оказывать негативные действия на здоровье младенца.
Медикаментозное средство производится в виде таблеток, предназначенных для перорального внутреннего приема. Принимать средство рекомендуется один раз в день после приема пищи, запивая достаточным количеством питьевой воды.
При проблемах с желудком или кишечником суточную дозировку, которая не должна превышать 300 мг, следует разделить на несколько приемов. Инструкция по применению содержит общие рекомендации по использованию медикамента.
Терапия взрослых пациентов:
Терапия пациентов пожилого возраста. С особой осторожностью и только под контролем лечащего врача следует назначать медикамент пациентам пожилого возраста. Можно назначать медикамент в самой минимальной дозировке с учетом индивидуальных особенностей организма пациента.
Терапия пациентов, страдающих заболеваниями почек. При тяжелой форме заболевания почек рекомендуемая суточная дозировка не должна превышать 100 мг. при этом необходимо соблюдать суточный интервал между приемами. При этом, лечащий врач должен следить за пациентом и показателями работы почек.
Терапия пациентов, страдающих заболеваниями печени. Пациентам с заболеваниями печени можно назначать минимальную дозировку препарата и только под наблюдением лечащего врача.
Медикамент Аллопуринол-Эгис нельзя принимать вместе с алкогольными напитками.
Медикаментозное средство нельзя принимать с рядом других лекарственных средств из-за возможной потери своего действия или фармакологических свойств. К таким препаратам относятся:
При передозировке препаратом Аллопуринол-Эгис у пациента могут проявиться признаки интоксикации:
При проявлении признаков передозировки пациенту необходимо начать местное симптоматическое лечение, обратившись к лечащему врачу.
У медикамента Аллопуринол-Эгис есть только один аналог, имеющий схожий состав, — АллоГексал.
Медикамент продается в аптечных пунктах только по назначению лечащего врача. Необходимо предъявить рецептурный лист из медицинского учреждения.
Хранить лекарственное средство следует, основываясь на прилагаемой инструкции, которая содержит информацию о правилах и нормах хранения. Рекомендуемая температура хранения не должна превышать 30 °С.
Срок хранения препарата составляет пять лет с даты изготовления. По истечении срока годности использовать медикамент нельзя и его необходимо утилизировать в соответствии с санитарными нормами.
Нельзя давать детям.
Источник: https://wer.ru/opisanie/allopurinol_egis/
Аллопуринол-Эгис: инструкция по применению и для чего он нужен, цена, отзывы, аналоги
Аллопуринол – лекарственное средство, обладающее выраженным противоподагрическим действием на организм человека. Лекарственный состав обладает способность снижать концентрацию мочевой кислоты в организме человека.
Лекарственная форма
Аллопуринол-Эгис производится фармакологическими компаниями в форме таблеток, предназначенных для перорального приема.
Описание и состав
- Элементы имеют круглую, плоскоцилиндрическую форму, белого цвета.
- Активным веществом в составе медикаментозного препарата выступает аллропуринол.
- Перечень вспомогательных компонентов, присутствующих в составе средства можно предстаивть в следующем виде:
- моногидрат лактозы;
- микрокристаллическая целлюлоза;
- карбоксиметилкрахмал натрия;
- пищевой желатин;
- стеарат магния;
- диоксид кремния коллоидный.
Перечисленные компоненты обеспечивают достижение требуемой лекарственной формы, а также обеспечивают достижение лучшей эффективности в процессе применения медикаментозного состава.
Фармакологическая группа
Аллопуринол рассматривается как структурный аналог гипоксантина. Активным метаболитом выступает оксипуринол, который обеспечивает ингибрацию ксантиноксидазы. Аллопуринол снижает концентрацию мочевой кислоты в сыворотке крови и в моче, предупреждая образование кристаллов мочевой кислоты, и обеспечивает их растворение.
Кроме подавления катаболизма пуринов у пациентов с гиперурикемией большое количество ксантина становится доступным для повторного образования пуриновых соединений.
Активное вещество быстро и в достаточном количестве всасывается из слизистых оболочек ЖКТ. При использовании состава в разовой дозе максимальная концентрация прослеживается через 1,5 часа после приема.
Основная масса метаболитов выводится с каловыми массами, оставшиеся 10% с мочой. Период полувыведения действующего вещества составляет 2 часа.
Существенные нарушения процессов выведения остаточных продуктов у лиц преклонного возраста, а также пациентов с нарушениями в работе печени и почек не прослеживаются.
Показания к применению
Перечень показаний к применению медикаментозного средства можно представить в следующем виде:
- подагра;
- мочекаменная болезнь;
- гиперурекимия;
- гематобластоз;
- период цитостатической и лучевой терапии;
- обширные травматические поражения;
- продолжительный прием глюкокортикостероидов;
- рецидивирующие оксалатов-кальциевые почечные камни.
Препарат может использоваться в качестве одного из компонентов лечения при мочекаменной болезни.
для взрослых
Лекарственное средство используется пациентами данной возрастной категории. Препарат хорошо переносится. Побочные реакции на фоне приема не прослеживаются. Коррекция доз для лиц преклонного возраста, а также пациентов, имеющих нарушения в работе печени и почек не требуется. Связано это с тем, что метаболиты хорошо выводятся из организма пациентов с различными нарушениями.
для детей
Медикаментозный состав не рекомендован к применению в педиатрической практике. В отдельных случаях лекарственное средство может использоваться для лечения перечисленных нарушений у подростков в возрасте старше 15 лет. Состав хорошо переносится, побочные реакции прослеживаются довольно редко, но их появление должно стать весомым поводом для отказа от использования лекарства.
для беременных и в период лактации
период беременности и грудного вскармливания является весомым противопоказанием для использования медикаментозного состава. В ряде случаев лекарственное средство может быть назначено в незначительных дозах.
В таких ситуациях медикаментозный состав используется пациентом до стабилизации самочувствия. После достижения ожидаемых результатов проводится мониторинг состояния женщины и плода. Использование препарата в период лактации существенно ограничивает грудное вскармливание.
Женщине необходимо решить вопрос о переводе ребенка на искусственное питание.
Противопоказания
Перечень противопоказаний к приему лекарственного средства можно представить в следующем виде:
- повышенная чувствительность организма пациента к активным компонентам лекарственного препарата;
- печеночная недостаточность;
- почечная недостаточность;
- первичный гемохроматоз;
- гиперурикемия;
- острые приступы подагры;
- непереносимость лактозы;
- дефицит лактазы в организме;
- период беременности;
- период грудного вскармливания;
- детский возраст.
С соблюдением правил повышенной осторожности, при условии обеспечения контроля состояния организма пациента препарат может использоваться:
- почечная недостаточность;
- хроническая сердечная недостаточность;
- артериальная гипертензия;
- сахарный диабет;
- выраженные нарушения в работе печени;
- гипотиреоз;
- детский возраст;
- наличие злокачественных образований.
Возможность применения лекарственного средства в данных случаях определяется совместно с лечащим врачом в индивидуальном порядке.
Применения и дозы
Препарат производится в форме таблеток, предназначенных для перорального приема. Средство рекомендуют употреблять до приема пищи. Таблетки следует запивать достаточным количеством воды.
для взрослых
Пациенты данной возрастной группы могут использовать медикаментозное средство при наличии показаний к использованию. Дозы определяются индивидуально.
для детей
Лекарственное средство не используют в педиатрической практике. Медикаментозный состав может стать причиной проявления различных патологий развития. В отдельных случаях средство может применяться в подростковом возрасте. Препарат назначают лицам в возрасте старше 15 лет.
для беременных и в период лактации
Возможность использования лекарственного средства в период беременности и грудного вскармливания несколько ограничена. Препарат может использоваться в период лактации при условии прекращения грудного вскармливания.
Побочные действия
В большинстве случаях медикамент переносится хорошо, побочные реакции на фоне его использования проявляются крайне редко.
Возможно проявление нарушений со стороны работы органов ЖКТ:
- боль в животе;
- понос;
- рвота;
- активное слюноотделение;
- воспаление печени;
- образование язв в ротовой полости.
Нарушения со стороны сердечнососудистой системы:
- уменьшение количества сердечных сокращений;
- повышение показателей АД;
- одышка.
Нарушения ЦНС:
- слабость;
- головные боли;
- головокружения;
- подавленность;
- депрессивные состояния;
- заторможенность;
- снижение остроты зрения.
Нарушения со стороны системы кроветворения:
- снижение количества тромбоцитов;
- уменьшение массы лейкоцитов;
- апластическая анемия.
Также вероятно проявление аллергических реакций.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Сведения о лекарственном взаимодействии в настоящее время отсутствуют.
Особые указания
- Лекарственное средство с соблюдением правил повышенной осторожности назначают пациентам с нарушениями в работе щитовидной железы и других органов эндокринной системы.
- Препарат с особенной осторожностью могут использовать пациенты с заболеваниями печени и почек.
- В период применения средства необходимо контролировать объем потребляемой жидкости, он не должен быть менее 2 л.
- В период приема лекарственного средства стоит отказаться от управления транспортным средством.
- В течении курса применения лекарственного средства стоит отказаться от употребления спиртных напитков.
Передозировка
Симптомы характерные для передозировки:
- тошнота;
- рвотные позывы;
- диарея;
- головокружения;
- олигурия.
Перечисленные реакции устраняются за счет активизации диуреза. Метаболиты выводятся из организма пациента при гемодиализе.
Условия хранения
Лекарственное средство рекомендуют хранить в сухом, защищенном от доступа детей месте, температура в котором не превышает 20 градусов. Максимальная продолжительность срока хранения составляет 3 года от даты производства. Использовать состав с истекшим сроком годности, а также употреблять таблетки, изменившие свой внешний вид – запрещено.
Лекарственно средство реализуется через сеть аптек в свободной продаже. Рецепт от специалиста не требуется.
Аналоги
Лекарственный препарат Аллопуринол не имеет аналогов по действующему веществу. В настоящее время фармакологический спектр может представить только препараты, обладающие схожим механизмом действия. Пациенты должны учитывать, что производить замену назначенного лекарственного состава самостоятельно на аналоги – нельзя. Подобные действия могут стать причиной опасных реакций.
Цистенал
Лекарственный препарат Цистенал обладает мочегонным и противовоспалительным действием. Преимуществом подобного состава является органичность присутствующих компонентов. Средство хорошо переносится, побочные эффекты на фоне его приема прослеживаются крайне редко.
Виджайсал
Состав Виджасар нельзя рассматривать как полноценный лекарственный препарат. Средство относится к группе биологически активных добавок. Состав хорошо переносится, но его эффективность выражена слабо потому использование, в запущенных случаях не может гарантировать получение ожидаемых результатов.
Трифас
Лекарственное средство, которое используется для борьбы с отечным синдромом.
Состав может использоваться как один из компонентов в составе комплексной терапии, обеспечивающий лечение почечной недостаточности. Использование медикамента в педиатрии под запретом.
Применение в период беременности и грудного вскармливания – не рекомендовано. На фоне приема средства могут проявляться побочные реакции.
Цена
Стоимость Аллопуринол-Эгиса составляет в среднем 114 рублей. Цены колеблются от 84 до 142 рублей.
Источник: https://zdorrov.com/instruktsii-po-primeneniyu/allopurinol-egis1.html
АЛЛОПУРИНОЛ-ЭГИС
Препарат, влияющий на обмен мочевой кислоты. Противоподагрический препарат- аллопуринол (allopurinol)
Таблетки белого или серовато-белого цвета, круглые, плоские, с фаской, с риской на одной стороне и с гравировкой «Е351» — на другой, без или почти без запаха.
| 1 таб. | |
| аллопуринол | 100 мг |
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 50 мг, крахмал картофельный — 32 мг, повидон К25 — 6.5 мг, тальк — 6 мг, магния стеарат — 3 мг, натрия карбоксиметилкрахмал (тип А) — 2.5 мг.
50 шт. — флаконы темного стекла (1) — пачки картонные.
Таблетки белого или серовато-белого цвета, круглые, плоские, с фаской, с риской на одной стороне и гравировкой «Е352» — на другой, без или почти без запаха.
| 1 таб. | |
| аллопуринол | 300 мг |
Вспомогательные вещества: магния стеарат — 3 мг, кремния диоксид коллоидный безводный — 3 мг, желатин — 12 мг, натрия карбоксиметилкрахмал (тип А) — 20 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 52 мг.
30 шт. — флаконы темного стекла (1) — пачки картонные.
Аллопуринол является структурным аналогом гипоксантина. Аллопуринол, а также его основной активный метаболит — оксипуринол, ингибируют ксантиноксидазу — фермент, обеспечивающий преобразование гипоксантина в ксантин, и ксантина в мочевую кислоту.
Аллопуринол уменьшает концентрацию мочевой кислоты как в сыворотке крови, так и в моче. Тем самым он предотвращает отложение кристаллов мочевой кислоты в тканях и (или) способствует их растворению.
Помимо подавления катаболизма пуринов у некоторых (но не у всех) пациентов с гиперурикемией, большое количество ксантина и гипоксантина становится доступно для повторного образования пуриновых оснований, что приводит к угнетению биосинтеза пуринов de novo по механизму обратной связи, что опосредовано угнетением фермента гипоксантин-гуанин фосфорибозил-трансферазы. Другие метаболиты аллопуринола — аллопуринол-рибозид и оксипуринол-7 рибозид.
Всасывание
Аллопуринол активен при пероральном применении. Он быстро всасывается из верхних отделов ЖКТ. По данным фармакокинетических исследований, аллопуринол определяется в крови уже через 30-60 мин после приема. Биодоступность аллопуринола варьирует от 67% до 90%. Cmax препарата в плазме крови как правило регистрируется приблизительно через 1.
5 ч после перорального приема. Затем концентрация аллопуринола быстро снижается. Спустя 6 ч после приема, в плазме крови определяется лишь следовая концентрация препарата. Cmax активного метаболита — оксипуринола обыкновенно регистрируется через 3-5 ч после перорального приема аллопуринола.
Уровень оксипуринола в плазме крови снижается значительно медленнее.
Распределение
Аллопуринол почти не связывается с белками плазмы крови, поэтому изменения уровня связывания с белками не должны оказывать значительного влияния на клиренс препарата. Кажущийся Vd аллопуринола составляет приблизительно 1.
6 л/кг, что говорит о достаточно выраженном поглощении препарата тканями.
Содержание аллопуринола в различных тканях человека не изучено, однако весьма вероятно, что аллопуринол и оксипуринол в максимальной концентрации накапливаются в печени и слизистой оболочке кишечника, где регистрируется высокая активность ксантиноксидазы.
Биотрансформация
Под действием ксантиноксидазы и альдегидоксидазы аллопуринол метаболизируется с образованием оксипуринола. Оксипуринол подавляет активность ксантиноксидазы. Тем не менее, оксипуринол — не столь мощный ингибитор ксантиноксидазы, по сравнению с аллопуринолом, однако его T1/2 значительно больше.
Благодаря этим свойствам, после приема разовой суточной дозы аллопуринола эффективное подавление активности ксантиноксидазы поддерживается в течение 24 ч. У больных с нормальной функцией почек содержание оксипуринола в плазме крови медленно увеличивается вплоть до достижения Css.
После приема аллопуринола в дозе 300 мг/сут, концентрация аллопуринола в плазме крови, как правило, составляет 5-10 мг/л. К другим метаболитам аллопуринола относятся аллопуринол-рибозид и оксипуринол-7-рибозид.
Выведение
Приблизительно 20% принятого per os аллопуринола выводится с калом в неизмененном виде. Около 10% суточной дозы экскретируются клубочковым аппаратом почки в виде неизмененного аллопуринола. Еще 70% суточной дозы аллопуринола выводится с мочой в форме оксипуринола.
Оксипуринол выводится почками в неизмененном виде, однако в связи с канальцевой реабсорбцией он обладает длительным T1/2. T1/2 аллопуринола составляет 1-2 ч, тогда как T1/2 оксипуринола варьирует от 13 до 30 ч.
Такие значительные различия, вероятно, связаны с различиями в структуре исследований и/или клиренсе креатинина у пациентов.
Пациенты с нарушенной функцией почек
У больных с нарушенной функцией почек выведение аллопуринола и оксипуринола может значительно замедляться, что при длительной терапии приводит к росту концентрации этих соединений в плазме крови.
У пациентов с нарушенной функцией почек и КК 10-20 мл/мин после долговременной терапии аллопуринолом в дозе 300 мг/сут концентрация оксипуринола в плазме крови достигала ориентировочно 30 мг/л.
Такая концентрация оксипуринола может определяться у пациентов с нормальной функцией почек на фоне терапии аллопуринолом в дозе 600 мг/сут. Следовательно, при лечении пациентов с нарушением функции почек дозу аллопуринола необходимо снижать.
Пожилые пациенты
У пожилых пациентов значительные изменения фармакокинетических свойств аллопуринола маловероятны. Исключение составляют пациенты с сопутствующей патологией почек (см. раздел «Фармакокинетика у пациентов с нарушенной функцией почек»).
- Подавление образования мочевой кислоты и ее солей при подтвержденном накоплении этих соединений (например, подагра, кожные тофусы, нефролитиаз) или предполагаемом клиническом риске их накопления (например, лечение злокачественных новообразований может осложняться развитием острой мочекислой нефропатии).
- К основным клиническим состояниям, которые могут сопровождаться накоплением мочевой кислоты и ее солей, относятся:
- — идиопатическая подагра;
- — мочекаменная болезнь (образование конкрементов из мочевой кислоты);
- — острая мочекислая нефропатия;
- — опухолевые заболевания и миелопролиферативный синдром с высокой скоростью обновления клеточной популяции, когда гиперурикемия возникает спонтанно или после проведения цитотоксической терапии;
- — определенные ферментативные нарушения, сопровождающиеся гиперпродукцией солей мочевой кислоты, например, пониженная активность гипоксантин-гуанин-фосфорибозилтрансферазы (включая синдром Леша-Найхана), пониженная активность глюкозо-6-фосфатазы (включая гликогенозы), повышенная активность фосфорибозил-пирофосфатсинтетазы, повышенная активность фосфорибозил-пирофосфат-амидо-трансферазы, пониженная активность аденин-фосфорибозилтрансферазы.
- Лечение мочекаменной болезни, сопровождающейся образованием 2,8-дигидроксиадениновых (2,8-ДГА) конкрементов в связи с пониженной активностью аденин-фосфорибозилтрансферазы.
- Профилактика и лечение мочекаменной болезни, сопровождающейся образованием смешанных кальциево-оксалатных конкрементов на фоне гиперурикозурии, когда диета и повышенное потребление жидкости были безуспешны.
- — гиперчувствительность к аллопуринолу или любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата;
- — печеночная недостаточность;
- — хроническая почечная недостаточность (стадия азотемии);
- — первичный гемохроматоз;
- — бессимптомная гиперурикемия;
- — острый приступ подагры;
- — детский возраст до 3-х лет (с учетом твердой лекарственной формы);
— беременность, период грудного вскармливания (см. раздел «Применение в период беременности и грудного вскармливания»).
— пациенты с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не должны принимать препарат (в состав препарата входит лактозы моногидрат).
С осторожностью: нарушения функции печени, гипотиреоз, сахарный диабет, артериальная гипертензия, одновременный прием ингибиторов АПФ или диуретиков, детский возраст (до 15 лет назначают только во время цитостатической терапии лейкозов и др. злокачественных заболеваний, а также симптоматического лечения ферментных нарушений), пожилой возраст.
Внутрь. Препарат следует принимать 1 раз/сут после еды, запивая большим количеством воды. Если суточная доза превышает 300 мг или наблюдаются симптомы непереносимости со стороны ЖКТ, то дозу необходимо делить на несколько приемов.
Взрослые пациенты
Для того чтобы уменьшить риск развития побочных эффектов рекомендуется использовать аллопуринол в начальной дозе 100 мг 1 раз/сут.
Если этой дозы недостаточно для того чтобы должным образом снизить концентрацию мочевой кислоты в сыворотке крови, то суточную дозу препарата можно постепенно увеличивать до достижения желаемого эффекта.
Следует проявлять особую осторожность при нарушении функции почек. При повышении дозы аллопуринола каждые 1-3 недели необходимо определять концентрацию мочевой кислоты в сыворотке крови.
- При подборе дозы препарата рекомендуется использовать следующие режимы дозирования (в зависимости от выбранного режима дозирования рекомендуются таблетки по 100 мг или 300 мг).
- Рекомендованная доза препарата составляет: 100-200 мг/сут при легком течении заболевания; 300-600 мг/сут при среднетяжелом течении; 700-900 мг/сут при тяжелом течении.
- Если при расчете дозы исходить из массы тела пациента, то доза аллопуринола должна составлять от 2 до 10 мг/кг/сут.
- Дети и подростки в возрасте до 15 лет
Рекомендуемая доза для детей с 3-х до 10 лет: 5-10 мг/кг/сут. Для низких доз используются таблетки 100 мг, которые с помощью риски можно разделить на две одинаковые дозы по 50 мг. Рекомендуемая доза для детей от 10 до 15 лет 10-20 мг/кг/сут. Суточная доза препарата не должна превышать 400 мг.
Аллопуринол редко применяется для детской терапии. Исключение составляют злокачественные онкологические заболевания (особенно лейкозы) и некоторые ферментативные нарушения (например, синдром Леша-Найхана).
Пожилые пациенты
Поскольку специальные данные по применению аллопуринола в популяции людей пожилого возраста отсутствуют, для лечения таких пациентов следует использовать препарат в минимальной дозе, обеспечивающей достаточное снижение концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови. Особое внимание необходимо уделить рекомендациям по подбору дозы препарата для пациентов с нарушенной функцией почек (см. раздел «Особые указания»).
Нарушения функции почек
Поскольку аллопуринол и его метаболиты выводятся из организма почками, нарушение функции почек может приводить к задержке препарата и его метаболитов в организме с последующим удлинением периода полувыведения этих соединений из плазмы крови. При тяжелой почечной недостаточности рекомендуется применять аллопуринол в дозе ниже 100 мг/сут, или использовать разовые дозы по 100 мг с интервалом более одного дня.
Если условия позволяют контролировать концентрацию оксипуринола в плазме крови, то дозу аллопуринола следует подобрать таким образом, чтобы уровень оксипуринола в плазме крови был ниже 100 мкмоль/л (15.2 мг/л).
Аллопуринол и его производные удаляются из организма при помощи гемодиализа. Если сеансы гемодиализа проводятся 2-3 раза в неделю, то целесообразно определить необходимость перехода на альтернативный режим терапии — прием 300-400 мг аллопуринола сразу после завершения сеанса гемодиализа (между сеансами гемодиализа препарат не принимается).
У пациентов с нарушениями функции почек комбинирование аллопуринола с тиазидными диуретиками следует проводить с исключительной осторожностью. Аллопуринол следует назначать в самых низких эффективных дозах при тщательном мониторировании функции почек (см. раздел «Взаимодействие с другими препаратами»).
Нарушения функции печени
При нарушенной функции печени дозу препарата необходимо снизить. На раннем этапе терапии рекомендуется осуществлять мониторинг лабораторных показателей функции печени.
Состояния, сопровождающиеся усилением обмена солей мочевой кислоты (например, опухолевые заболевания, синдром Леша-Найхана)
Перед началом терапии цитотоксическими препаратами рекомендуется выполнить коррекцию существующей гиперурикемии и (или) гиперурикозурии при помощи аллопуринола.
Большое значение имеет адекватная гидратация, способствующая поддержанию оптимального диуреза, а также ощелачивание мочи, благодаря которому увеличивается растворимость мочевой кислоты и ее солей.
Доза аллопуринола должна быть близка к нижней границе рекомендованного диапазона доз.
- Если нарушение функции почек обусловлено развитием острой мочекислой нефропатии или другой почечной патологии, то лечение следует продолжать в соответствии с рекомендациями, представленными в разделе «Нарушения функции почек».
- Описанные меры могут уменьшить риск накопления ксантина и мочевой кислоты, осложняющего течение болезни.
- Рекомендации по мониторингу
- Для коррекции дозы препарата необходимо с оптимальными интервалами оценивать концентрацию солей мочевой кислоты в сыворотке крови, а также уровень мочевой кислоты и уратов моче.
Отсутствуют современные клинические данные для определения частоты развития побочных эффектов. Их частота может варьировать в зависимости от дозы и от того, назначался ли препарат как монотерапия или в комбинации с другими препаратами.
Классификация частоты развития побочных эффектов основана на приблизительной оценке, для большинства побочных эффектов отсутствуют данные для определения частоты их развития.
Классификация нежелательных реакций в зависимости от частоты встречаемости выглядит следующим образом: очень частые (≥1/10), частые (от ≥1/100 до
Источник: https://health.mail.ru/drug/allopurinol_egis/
Аллопуринол-эгис (Allopurinol-egis)
Фирма-производитель: EGIS PHARMACEUTICALS Plc (Венгрия)
таб. 100 мг: 50 шт. Рег. №: П N012684/01
Клинико-фармакологическая группа:
Препарат, влияющий на обмен мочевой кислоты. Противоподагрический препарат
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки круглые, плоские, белого или серовато-белого цвета, с фаской, с риской на одной стороне и с гравировкой «Е351» — на другой, без или почти без запаха.
| 1 таб. | |
| аллопуринол | 100 мг |
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, повидон К25, магния стеарат, тальк, натрия карбоксиметилкрахмал (тип А).
50 шт. — флаконы темного стекла (1) — пачки картонные.
Описание активных компонентов препарата «Аллопуринол-эгис»
Фармакологическое действие
Аллопуринол является структурным аналогом гипоксантина. Аллопуринол, а также его главный активный метаболит оксипуринол, подавляют ксантиноксидазу — фермент, преобразующий гипоксантин в ксантин, а затем в мочевую кислоту.
Аллопуринол снижает концентрацию мочевой кислоты в сыворотке крови и моче; таким образом он препятствует отложению кристаллов уратов в тканях и/или способствует их растворению.
Уровни мочевой кислоты начинают снижаться с 4-го дня приема препарата, а максимальный эффект развивается примерно через 2 недели.
Аллопуринол можно сочетать со средствами, усиливающими экскрецию мочевой кислоты с мочой, особенно при наличии значительных подагрических отложений в суставах. Аллопуринол особенно эффективен для профилактики возникновения и рецидивирования отложений мочевой кислоты.
Показания
Заболевания, сопровождающиеся гиперурикемией (лечение и профилактика): подагра (первичная и вторичная), мочекаменная болезнь (с образованием уратов).
Гиперурикемия (первичная и вторичная), возникающая при заболеваниях, сопровождающихся усиленным распадом нуклеопротеидов и повышением содержания мочевой кислоты в крови, в т.ч. при различных гематобластозах (остром лейкозе, хроническом миелолейкозе, лимфосаркоме и др.), при цитостатической и лучевой терапии опухолей (в т.ч.
у детей), псориазе, обширных травматических повреждениях, вследствие ферментных нарушений (синдром Леша-Нихена), а также при массивной терапии глюкортикостероидами, когда вследствие интенсивного распада тканей значительно повышается количество пуринов в крови. Мочекислая нефропатия с нарушением функции почек (почечная недостаточность).
Рецидивирующие смешанные оксалатно-кальциевые почечные камни (при наличии урикозурии).
Режим дозирования
Внутрь. Препарат следует принимать после еды, запивая большим количеством воды. Суточный объем мочи должен быть более 2 л, а реакция мочи нейтральная или слабощелочная. Суточную дозу более 300 мг необходимо делить на несколько приемов.
Взрослым
Для снижения риска возможного побочного действия рекомендуется начинать курс с приема по 100 мг один раз в день. При необходимости суточную дозу можно постепенно повышать (при контроле уровня мочевой кислоты в сыворотке крови с интервалом 1-3 недели) ступенями по 100 мг до достижения необходимого эффекта.
Обычная поддерживающая доза 200-600 мг в день. В некоторых случаях может возникнуть необходимость повышения суточной дозы до 800 мг.
- В пересчете на вес тела можно давать по 2-10 мг/кг в сут.
- Онкологическим больным прием аллопуринола следует начинать за 1-2 дня до начала противоопухолевой терапии Препарат следует давать ежедневно в дозе 600-800 мг в течение 2-3 дней, после чего продолжать прием поддерживающей дозы, назначенной на основании уровня моченой кислоты сыворотки крови.
- Детям
- При вторичной гиперурикемии, связанной со злокачественными заболеваниями системы крови и других органов, а также при некоторых нарушениях функций ферментов, обычная суточная доза составляет 10-20 мг/кг веса тела, в зависимости от размера опухоли, количества периферических бластных клеток или степени инфильтрации костного мозга.
- Пожилым пациентам, а также при нарушении функции почек и печени
- Пожилым пациентам следует всегда назначать наименьшую возможную клинически эффективную дозу; всегда следует учитывать возможность сниженной функции почек и/или печени.
- В зависимости от степени нарушения функций почек и печени дозу следует снижать, поскольку при этих состояниях возрастает риск токсических эффектов препарата.
При почечной недостаточности дозу следует снижать, она не должна превышать 100 мг в сут. при клиренсе ниже 20 мл/мин. Можно также давать очередные дозы по 100 мг препарата не ежедневно, а с более длительным интервалом. Настоятельно рекомендуется следить за уровнем аллопуринола плазмы крови. Этот уровень не должен превышать 100 мкмоль/л (15.2 мг/л).
Аллопуринол и его метаболиты выводятся при гемодиализе. В случае проведения гемодиализа 2-3 раза в неделю рекомендуется однократное введение 300-400 мг препарата сразу после гемодиализа, а в дни, когда гемодиализ не проводится, препарат вводить не следует.
Побочное действие
Побочные эффекты обычно редки. Их частота повышается при нарушении функций почек и/или печени.
Кожа и реакции гиперчувствительности: это наиболее частые явления. Они могут возникнуть в любое время на протяжении курса лечения. Эти реакции могут проявляться в виде зуда, макулопапулярной сыпи, иногда шелушения или зуда, а в редких случаях — в виде эксфолиативных изменений.
При возникновении таких реакций аллопуринол следует немедленно отменить. Если кожные реакции слабые, после их исчезновения аллопуринол можно вновь назначить в малых дозах (5 мг/кг веса тела), которые можно затем постепенно повышать.
При рецидиве кожных реакций аллопуринол следует отменить немедленно и навсегда.
В редких случаях наблюдаются кожные реакции, связанные с эксфолиацией, лихорадкой, лимфаденопатией, артралгией и/или эозинофилией, напоминающие синдром Стивенса-Джонсона или Лайелла.
Сопутствующий васкулит и тканевая реакция могут иметь различные проявления, в т.ч. гепатит, почечную недостаточность, а в редких случаях – эпилептические судороги.
В этих случаях аллопуринол следует отменить немедленно и навсегда.
- Обычно такие реакции встречаются у пациентов с нарушениями функций почек и/или печени.
- Для устранения симптомов можно вводить кортикостероиды.
- В очень редких случаях возможен анафилактический шок.
- Суставы и костно-мышечная система: начало приема аллопуринола может спровоцировать острый приступ подагры.
Со стороны пищеварительной системы: редко — тошнота и рвота (их можно избежать, принимая препарат после еды), боль в животе, диарея. В некоторых случаях возможны нарушения функций печени (повышение уровнен щелочной фосфатазы и трансаминаз сыворотки крови). Гепатит может развиться при отсутствии других симптомов общей гиперчувствительности.
Со стороны системы кроветворения: в некоторых случаях наблюдались тромбоцитопения, агранулоцитоз и апластическая анемия, особенно часто у пациентов с почечными и/или печеночными заболеваниями.
Прочие: алопеция, головная боль, сонливость, астения, головокружение, невропатия, катаракта, нарушения зрения — однако связь этих побочных эффектов с приемом препарата Аллопуринол-ЭГИС не была доказана.
Противопоказания
Гиперчувствительность, тяжелая печеночная недостаточность, тяжелая почечная недостаточность, первичный (идиопатический) гемохроматоз (даже при наличии в семейном анамнезе), бессимптомная гиперурикемия, острый приступ подагры, беременность, период лактации
С осторожностью: хроническая почечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность, сахарный диабет, артериальная гипертензия. Детский возраст до 14 лет (назначают только во время цитостатической терапии лейкозов и др, злокачественных заболеваний, а также лечения ферментных нарушений).
Беременность и лактация
Свойство аллопуринола вызывать патологию плода человека не выявлено. Однако, достаточных достоверных исследований о применении препарата во время беременности и кормления грудью у человека проведено не было.
Поэтому беременным женщинам принимать этот препарат можно только по назначению врача и только при отсутствии терапевтической альтернативы, когда заболевание представляет больший риск для плода и матери, чем аллопуринол Так как аллопуринол и оксипуринол выделяются в грудное молоко, в период лактации следует воздержаться от назначения препарата, либо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания во время лечения.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности.
При нарушении функций печени дозу препарата следует снизить, поскольку возрастает риск токсических эффектов препарата.
Применение при нарушениях функции почек
- Противопоказан при тяжелой почечной недостаточности.
- При наличии факторов, предрасполагающих к снижению почечной функции (пожилой возраст, введение диуретиков, лечение гипертензии или сердечной недостаточности ингибиторами АПФ) применение Аллопуринола требует тщательного медицинского наблюдения.
- При нарушении функций почек дозу препарата следует снизить, поскольку возрастает риск токсических эффектов препарата.
Применение в пожилом возрасте
Пожилым пациентам следует всегда назначать наименьшую возможную клинически эффективную дозу; всегда следует учитывать возможность сниженной функции почек и/или печени.
В пожилом возрасте применение Аллопуринола требует тщательного медицинского наблюдения.
Применение для детей
Детям до 14 лет нельзя назначать Аллопуринол, за исключением случаев цитостатической терапии лейкозов и др, злокачественных заболеваний, а также лечения ферментных нарушений.
Особые указания
- Прием Аллопуринола следует немедленно прекратить при появлении любых признаков реакции гиперчувствительности.
- Аллопуринол показан не во всех случаях гиперурикемии, протекающей без клинических проявлений.
- Детям нельзя назначать Аллопуринол, за исключением случаев вторичной гиперурикемии, связанной со злокачественными опухолями системы крови и другой локализации, а также некоторых нарушений функций ферментов.
На протяжении курса лечения следует обеспечить обильный прием жидкости.
Суточный объем мочи должен составлять не менее 2 литров с нейтральным или слабощелочным рН.
При наличии факторов, предрасполагающих к снижению почечной функции (пожилой возраст, введение диуретиков, лечение гипертензии или сердечной недостаточности ингибиторами АПФ) применение Аллопуринола требует тщательного медицинского наблюдения.
В начале терапии рекомендуется наблюдение за функцией печени.
Начало приема Аллопуринола может спровоцировать острый приступ подагры. Для предупреждения этого приступа рекомендуется сочетать Аллопуринол с нестероидным противовоспалительным препаратом или ежедневным приемом колхицина в дозе 0.5-1 мг на протяжении не менее 1 месяца начального периода терапии.
Если во время приема Аллопуринолавозникнет приступ подагры, прием препарата следует продолжать в тех же дозах, а для лечения приступа следует применять нестероидный противовоспалительный препарат или колхицин.
При очень высоком уровне мочевой кислоты (злокачественные новообразования и их лечение, синдром Леша-Найхена) введение Аллопуриноламожет вызывать отложение ксантина в тканях. Риск этого эффекта можно снизить приемом достаточного количества жидкости.
При нарушениях кроветворения рекомендуется регулярный контроль формулы крови. Каждая таблетка 100 мг содержит 5% мг лактозы, которую следует учитывать при составлении диеты пациенту с непереносимостью лактозы. Таблетки по 300 мг не содержат лактозы.
Способность вождения транспортных средств. В отдельных случаях препарат может вызывать побочные эффекты в виде сонливости, головокружения и снижения способности концентрировать внимание. Поэтому степень ограничения или запрета на вождение транспорта и работу с механизмами врач должен определять для каждого пациента индивидуально.
Передозировка
Наиболее частые симптомы передозировки: тошнота, рвота, понос
Лечение: Специфический антидот не известен. Передозировку можно лечить введением жидкости и обеспечением адекватного отделения мочи для ускорения выведения аллопуринола и его метаболитов почками. При наличии клинических показаний следует провести гемодиализ.
Лекарственное взаимодействие
- Следует соблюдать осторожность при комбинации со следующими средствами:
- — 6-меркаптопурин или азатиоприн — угнетая метаболизм этих препаратов, аллопуринол повышает их токсичность; поэтому дозы 6-меркаптопурина и азатиоприна следует уменьшать до 1/4-1/3 нормального уровня;
- — видарабин (арабинозид аденина) — удлиняется период полувыведения этого препарата;
- — цитостатические препараты (циклофосфамид, доксорубицин, блеомицин, прокарбазин, мехлорэтамин) — повышается риск поражения кроветворных органов;
- — хлорпропамид — при нарушении функции почек повышается риск длительной гипогликемии;
— препараты, усиливающие выделение мочевой кислоты с мочой, сульфинпиразон, пробенецид или высокие дозы салицилатов, т.к. они повышают экскрецию оксипуринола и, таким образом, могут снизить терапевтический эффект аллопуринола;
- — теофиллин и аминофиллин, поскольку обнаружено подавление их метаболизма аллопуринолом, предположительно опосредованное угнетением фермента ксантиноксидазы;
- — циклоспорин — возможно повышение его концентрации в плазме крови и токсичности;
- — производные кумарина — в некоторых случаях возможно снижение их антикоагулянтного эффекта;
- — ампициллин и амоксициллин — возможно повышение риска кожных реакций.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Таблетки 100 мг: Хранить при температуре ниже 30°С. Таблетки 300 мг: Хранить при температуре ниже 25°С. Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения — 5 лет. Препарат нельзя использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Лекарственное взаимодействие
- Следует соблюдать осторожность при комбинации со следующими средствами:
- — 6-меркаптопурин или азатиоприн — угнетая метаболизм этих препаратов, аллопуринол повышает их токсичность; поэтому дозы 6-меркаптопурина и азатиоприна следует уменьшать до 1/4-1/3 нормального уровня;
- — видарабин (арабинозид аденина) — удлиняется период полувыведения этого препарата;
- — цитостатические препараты (циклофосфамид, доксорубицин, блеомицин, прокарбазин, мехлорэтамин) — повышается риск поражения кроветворных органов;
- — хлорпропамид — при нарушении функции почек повышается риск длительной гипогликемии;
— препараты, усиливающие выделение мочевой кислоты с мочой, сульфинпиразон, пробенецид или высокие дозы салицилатов, т.к. они повышают экскрецию оксипуринола и, таким образом, могут снизить терапевтический эффект аллопуринола;
- — теофиллин и аминофиллин, поскольку обнаружено подавление их метаболизма аллопуринолом, предположительно опосредованное угнетением фермента ксантиноксидазы;
- — циклоспорин — возможно повышение его концентрации в плазме крови и токсичности;
- — производные кумарина — в некоторых случаях возможно снижение их антикоагулянтного эффекта;
- — ампициллин и амоксициллин — возможно повышение риска кожных реакций.
Источник: http://www.rusmedserv.com/lekarstva/allopurinol-egis.html
Загрузка...
