Петлевые диуретики: механизм действия и список препаратов

Петлевые диуретики — это наиболее эффективные мочегонные средства, но в то же время, самые опасные.

Вызывают множество побочных явлений, но показывают особо выраженный результат, если сравнивать их с тиазидными и тем более с калийсберегающими «собратьями».

В группе диуретиков они особенно токсичны, категорически не годятся для продолжительного применения и требуют точного дозирования. Иначе велика вероятность критических нарушений со стороны организма.

• По этой причине необходимо обращаться к врачу в обязательном порядке.
• Применение петлевых медикаментов требует жесткого основания, потому как бесконтрольное использование спровоцирует негативные явлений со стороны почек, сердца.
• Вопрос сложный и требует оценки всех аргументов «за» и «против».

Механизм действия

В основе фармакологического эффекта петлевых мочегонных средств лежат два ключевых момента.

Первый касается способности медикаментов влиять на электролитический баланс. Действующие компоненты средств снижают скорость проникновения ионов натрия в почечные структуры.

Это результат сложной биохимической реакции, которая могла бы стать предметом отдельного объемного материала. В конечном итоге, интенсивность фильтрации падает, а количество ее увеличивается.

Электролитический баланс нарушается тотально, потому, как с натрием выводится и калий, необходимый для нормальной работы сердца и мускулатуры.

Потому нередки случаи усугубления кардиальной недостаточности, в большинстве ситуаций развиваются судороги, дискомфорт в икроножных мышцах и прочие опасные побочные эффекты.

Есть у петлевых мочегонных и другой механизм. Повышается синтез веществ-простагландинов. Они способны нормализовать тонус почечных сосудов, расширять их.

Кровоток стабилизируется, что благотворно сказывается на состоянии выделительного тракта. В то же время, риск негативных явлений остается прежним.

Интенсивность влияния препаратов различна в рамках одной и той же подгруппы.

Так, среди наиболее популярных медикаментов можно назвать Фуросемид.

Он действует быстро и относительно непродолжительно. Результат наступает спустя 10-15 минут или менее, зависит от особенностей организма и времени последнего приема пищи. Усиленный диурез сохраняется всего 2-3 часа.

Есть пролонгированные формы, такие как Торасемид. Некоторые типы отличаются особой токсичностью и практически не назначаются пациентам. Кроме безвыходных ситуаций. Во всех случаях, эффект будет идентичным, но неодинаковым по силе, продолжительности и рискам нежелательных явлений.

Медикаменты петлевого типа не характеризуются дозозависимостью. То есть не имеет значения, сколько таблеток принял пациент. Дойдя до определенного предела, результат не изменится. Зато повысится вероятность побочных эффектов, возможна передозировка.

Эффект грубый. Средство работает без разбора, вызывает выведение калия и может спровоцировать опасные осложнения. Нужно ответственно подходить к назначению.

Список препаратов

Среди конкретных наименований можно назвать сравнительно небольшую группу фармацевтических средств:

Фуросемид

Считается эталонным медикаментом среди диуретиков петлевого ряда. Используется наиболее активно среди прочих.

В основе находится одноименный компонент, который и обуславливает интенсивное отделение мочи.

Несмотря на сказанное, это не самый мощный препарат, если сравнивать его с аналогами.

Фуросемид отличается стремительным эффектом, но продолжается он недолго. Всего несколько часов. А пик полезного результата и вовсе ограничивается 60-80 минутами.

Но этого вполне достаточно для достижения поставленных целей. В основном медикамент назначается в рамках терапии артериальной гипертензии, почечной и сердечной недостаточности, некоторых других проблемах.

В отличие от других групп мочегонных (тиазидных или калийсберегающих диуретиков), петлевые не требуют параллельного применения дополнительных лекарств.

Справедливо это и для Фуросемида. Но чаще все же они назначаются в комплексе. Вопрос индивидуальный.

Препарат тяжело переносится пациентами, отличается токсичностью. Потому не показан беременным женщинам. Не считая случаев, когда предполагаемый эффект выше вероятного вреда. Но врачи не рискуют.

В то же время, нельзя назначать средство детям до трех лет жизни.

Важно учитывать и биохимический потенциал препарата. Его нужно применять с осторожностью пациентам, страдающим подагрой (разновидность артрита), поскольку он влияет на метаболизм мочевой кислоты.

Фуросемид вариативен с точки зрения форм выпуска. Выпускается в виде таблеток, порошка, раствора для инъекций. Стоимость медикамента более чем доступная.

Лазикс

Полный аналог Фуросемида. Основное торговое наименование. Используется в идентичных случаях. Те же побочные эффекты и противопоказания.

Принципиальных отличий нет, не считая стоимости. Однако и в том, и в другом случаях цена незначительна (ниже 60 рублей за упаковку).

Торасемид

Иной медикамент с одноименным активным веществом в составе. Используется несколько реже и в более сложных случаях.

Существует масса аналогов, торговых вариантов. Качественно отличается несколькими моментами.

• Средство обладает пролонгированным эффектом. Если прочие работают около пары часов, Торасемид не ослабляет действие порядка 6-8 ч., плюс-минус.

Это качество позволяет сократить количество приемов средства при необходимости использования в высоких дозировках.

• Является более мощным. Считается более эффективным медикаментом, если сравнивать его с Фуросемидом.

По этой причине средство назначается реже, в сложных случаях. Есть у подобного плюса и обратная сторона. Это более высокие риски развития негативных явлений.

Побочные эффекты практически идентичны таковым у прочих препаратов.

Мочегонное действие минимально. По мере увеличения концентрации вещества в организме, наступает выраженное усиление отделения урины.

Благодаря чему удается достичь стремительного снижения показателей давления, нормализовать частоту сердечных сокращений и снизить нагрузку на мышечный орган.

Потому без назначения специалиста использование недопустимо и опасно. Токсичность препарата находится на уровне Фуросемида.

Беременным женщинам и детям до трех лет принимать лекарство нельзя.

Средство выпускается с разной концентрацией действующего вещества в расчете на одну таблетку. От 2.5 до 100 мг.

Диувер

Полный аналог Торасемида. Это выражается во всех моментах: показаниях, побочных эффектах и прочих.

Активный компонент препарат идентичен. Разница заключается только в количестве соединения.

Если предыдущий медикамент представлен на прилавках аптек с разной концентрацией действующего вещества, Диувер всегда имеет 5 мг торасемида в расчете на таблетку.

В остальном отличий нет. Возможна замена одного наименования другим.

Буфенокс

Считается более мощным медикаментом, по сравнению с предыдущими. Если составить условный рейтинг эффективности петлевых диуретиков, этот будет где-то посредине.

Диуретик используется в рамках терапии отеков различного генеза. В том числе неотложных состояний.

Внимание:

Артериальная гипертензия в список показаний не входит, эффективность при лечении этого заболевания точно не известна.

Имеет место дозозависимость, как и в случае и Торасемидом. Повышение концентрации препарата дает более выраженное действие. Токсичность также растет.

Беременным женщинам применение Буфенокса не рекомендуется. Детям противопоказано вообще.

Бритомар

Полный аналог Диувера. Концентрация действующего вещества идентична. Прочие характеристики также. Отличие только в стоимости.

В то же время, часто обнаруживается парадоксальная закономерность. Два аналогичных средства, формально имеющих одни черты, может давать неодинаковый результат.

По всей видимости, подобная странность связана с качеством сырья и технологиями производства медикаментов.

Проявляется это, в том числе, и с позиции вероятности развития побочных эффектов, количества таковых и их тяжести.

Урегит

Назначается средство и его аналоги крайне редко. В основе лекарства находится этакриновая кислота.

Продолжая тему условного рейтинга, эти средства расположены на самом верху, наравне с Торасемидом. Применяются в рамках монотерапии артериальной гипертензии, сердечной, почечной недостаточности, других проблем.

Также вполне возможно использование в составе комплексной терапии, в системе с прочими.

Ключевой минус Урегита, препаратов на основе этакриновой кислоты в высокой токсичности медикаментов. В отличие от аналогов они куда более опасные, вызывают поражение органов слуха, сердца, почек.

Неумеренный прием может существенно подорвать здоровье даже при однократном превышении дозировки.

Также куда больше вероятность побочных явлений. Зачем же применять Урегит? Его назначают в исключительных случаях. К таковым, например, относится непереносимость прочих петлевых диуретиков, аллергическая реакция.

Список препаратов петлевых диуретиков неполный, но именно эти средства представлены на прилавках аптек в большем количестве. Прочие медикаменты — это производные, аналоги от названных.

Показания

Основания для использования мочегонных рассматриваемого подвида зависят от конкретного наименования. Однако отличия незначительны.

В основном же перечень примерно один и тот же:

• Острая почечная недостаточность. Расширение артерий на местном уровне, нормализация оттека урины позволяет восстановить фильтрацию и вывести пациента из критического состояния. Имеет смысл применять медикаменты в больших дозировках. Это увеличивает риски побочных явлений. Потому терапия проводится в стационаре, под контролем уролога или нефролога (специалист по проблемам с почками).
• Отеки различного происхождения. В том числе периферические на фоне названной почечной недостаточности. В качестве симптоматического препарата. Буфенокс назначается при неотложных состояниях. Таких как отек мозга, легких, в качестве лекарства для первой помощи.
• Цирроз печени. Для восстановления нормальной фильтрующей функции почек, выведения избыточной жидкости, которая скапливается в брюшной полости (асцит). Кардинальным образом мочегонные не меняют положение вещей.
• Отравления солями тяжелых металлов. Если агрессивный химический компонент выводится почками, применение диуретиков имеет больше всего смысла.
• Сердечная недостаточность в любой фазе. Назначается в качестве способа коррекции нагрузки на мышечный орган.
• Также артериальная гипертензия. Для монотерапии или в сочетании с иными медикаментами (намного чаще).

Поскольку петлевые диуретики имеют свойство быстро и в больших количествах выводить электролиты, параллельно назначаются калийсберегающие мочегонные.

Они используется в качестве корректоров, чтобы снизить вероятность негативных явлений.

Важно иметь в виду. Ни в коем случае мочегонные средства не могут использоваться для снижения массы тела. Похудения. Это катастрофическая ошибка. Потому как пациент быстро испытает на себе токсическое влияние препаратов.

Эффект по падению веса обуславливается выведением жидкости. Но масса вернется после первой же выпитой кружки воды, буквально за несколько часов.

Систематическое, пуcть и кратковременное применение диуретиков любого вида очень быстро приведет к почечной или сердечной недостаточности. До летального исхода подать рукой.

Противопоказания

Среди таковых:

• Критические нарушения электролитического баланса.
• Беременность и период грудного вскармливания.
• Детские годы, до 3-х л.
• Непереносимость активного компонента препарата или прочих веществ, входящих в состав лекарственного средства. Встречается наиболее часто. До приема понять, что имеет место проблема почти невозможно.
• Поливалентная аллергическая реакция. Встречается крайне редко. Характеризуется множественной непереносимостью разных препаратов.
• Почечная и печеночная недостаточность в критических фазах. Не всегда. Только по усмотрению специалиста. Потому как в некоторых случаях использование петлевых диуретиков, напротив, обязательно.
• Гломерулонефрит с декомпенсацией функций выделительной системы.
• Врожденные и приобретенные пороки сердца.

Побочные эффекты

Перечень широкий, количество негативных явлений велико. Вероятность проявления зависит от множества факторов: от особенностей организма, до состояния здоровья, количества и концентрации препарата, прочих.

• Неврологические нарушения. Головная боль, невозможность ориентироваться в пространстве. Судороги, мышечные спазмы.
• Расстройства со стороны органов чувств.
• Аллергические реакции. В основном — кожная сыпь. Возможны и более тяжелые, вплоть до анафилактического шока. Но редко.
• Диспепсические явления. Тошнота, рвота, боли в животе, отрыжка и изжога, понос, запор, чередование расстройств стула.
• Опасным побочным явлением считается проявление скрытого сахарного диабета.
• Если он течет латентно.
• Слабость, сонливость, невозможность нормально работать.
• Падение артериального давления, увеличение частоты сердечных сокращений.
• Изменение лабораторных показателей крови и мочи.

Вероятность побочных эффектов растет по мере увеличения дозировки препарата.

Некоторые медикаменты изначально более опасные. Средства на основе этакриновой кислоты и прочие.

Нужен тщательный контроль над состоянием больного при применении столь тяжелых медикаментов.

В заключение

1. Петлевые диуретики — широкий класс препаратов для увеличения выведения мочи, нормализации фильтрующей функции почек.
2. Это опасные медикаменты, которые нельзя применять без назначения категорически.

3. Используются, преимущественно, для лечения артериальной гипертензии, сердечной недостаточности, дисфункции со стороны выделительной системы.

Минимизировать риски, обезопасить организм можно только при тщательной проработке схемы терапии, точном следовании таковой.

При этом нужен регулярный контроль лечащего врача. При необходимости курс корректируют.

Источник: https://CardioGid.com/petlevye-diuretiki/

Что такое петлевой диуретик: примеры, свойства и механизм действия

Петлевые диуретики – это сильнодействующие мочегонные средства. Назначаются для лечения отеков разного происхождения. Влияют на фильтрационную способность почек, что приводит к быстрому выведению соли и жидкости из организма.

Петлевые препараты-диуретики включают в себя сильно отличающиеся по механизму, составу и месту действия активные вещества.

Использовать такие мочегонные нужно по показаниям доктора строго по инструкции, чтобы не усугубить состояние почек и не вызвать побочных эффектов.

Общий механизм действия петлевых диуретиков

Петлевые мочегонные воздействуют на петлю Генле – крупную составляющую часть почки. Они расслабляют мускулатуру, усиливают кровоток в области почек, что приводит к интенсивной работе органа.

Благодаря действию петлевых препаратов нормализуется и ускоряется синтез простагландинов в клетках сосудов. Организм очищается от вредных веществ и компонентов.

Диуретики замедляют всасывание хлора и натрия, вследствие чего в петле Генле понижается усваивание магния. Это вызывает увеличение его количества в моче. После приема петлевого мочегонного препарата снижается нагрузка на сердце, тонус вен.

Действовать петлевые мочегонные начинают уже спустя 30-60 минут после приема. Эффект длится от 4 до 11 часов в зависимости от разновидности диуретика, дозировки и индивидуальных особенностей организма.

Существуют также петлевые лекарства-диуретики для внутривенного введения, после которых эффект проявляются немедленно, но длится в течение 2-3 часов. Такие мочегонные сразу попадают в почки. При правильно подобранной дозировке человек полностью излечивается уже через 7-10 дней.

Показания и противопоказания к приему

Основные показания для лечения диуретиками петлевого ряда:

• Сердечная, печеночная и почечная недостаточность в тяжелой форме, которая сопровождается отеками.
• Хроническая почечная недостаточность. Петлевой диуретик улучшает почечный кровоток, ускоряет вывод мочи в случае анурии.
• Постоянно высокое артериальное давление.
• Гипертоническая болезнь, но только при сердечной недостаточности. В других случаях назначаются тиазидные диуретики.
• Отечность, которая проявляется вследствие большого количества в организме натрия.
• Высокая концентрация в крови калия либо кальция (гиперкальциемия).

Петлевые мочегонные назначаются для проведения форсированного диуреза в случае отравлений, а также в качестве неотложной помощи при отеке мозга и легких.

Запрещается принимать диуретики петлевого ряда, когда наблюдаются:

• нарушения сердечного ритма;
• прекращение мочеиспускания на фоне отечности брюшной полости и прочих тяжелых состояний;
• аллергия на некоторые составляющие лекарства;
• беременность и грудное вскармливание;
• острые инфекционные заболевания;
• гипотония;
• небольшой объем циркулирующей крови после операций и травм;
• выраженный недостаток магния, кальция, калия, натрия.

По результатам некоторых обследований врач может определить дополнительные противопоказания, связанные и приобретенными или врожденными нарушениями обмена веществ, строения органов и т.д.

Список препаратов и способ применения

Самые эффективные и быстродействующие петлевые препараты:

• Фуросемид. Продается в виде таблеток (40 мг) и инъекций (10 мг). Таблетки принимают с утра. Максимальная суточная дозировка составляет 40-160 мг. Результат наступает уже спустя полчаса и поддерживается в течение 4 часов. Петлевой мочегонный препарат в растворе назначается для внутривенного либо внутримышечного введения с дозировкой от 20 до 40 мг. Действовать начинает через пару минут и продолжает в течение 8 часов.
• Бритомар – мочегонные таблетки петлевого действия с 5 либо 10 мг активного вещества в составе. Пить диуретик можно в любое время суток. Дозировка подбирается индивидуально в зависимости от тяжести заболевания. Действовать начинает спустя час после приема, а длительность эффекта достигает 10 часов.
• Этакриновая кислота назначается в виде инъекций и таблеток. Разовая доза диуретика составляет 50 мг, но иногда по показаниям может быть увеличена. Терапевтический эффект наступает уже спустя полчаса и длится до 8 часов.
• Диувер – петлевой диуретик, выпускаемый в дозировке 10 и 5 мг. Назначается индивидуально с учетом вида заболевания с длительностью действия до 12 часов.
• Буфенокс продается в таблетированной форме (1 мг) и инъекциями для внутримышечного и внутривенного введения (0,1-0,5 мг). Начальная доза – 1 таблетка раз в день в течение 4 суток. Последующая – до 2 таблеток в течение 3 суток. Эффект наступает примерно спустя 2 часа. Инъекции вводятся с интервалом в 4-6 часов. Лечебный курс продолжается 3-4 суток.
• Лазикс – петлевой диуретик в таблетках (40 мг) и инъекциях. Назначается в зависимости от заболевания. Действовать начинает через 2 часа. Если повышается артериальное давление, уколы делают дважды в сутки.

Все петлевые мочегонные назначает врач. Инъекции диуретиков делаются в экстренных случаях при тяжелом течении заболеваний.

Возможные побочные эффекты

Часто или беспричинно применять петлевые мочегонные запрещено, так как они могут приводить к негативным реакциям. Самое опасное последствие – растяжение сосудов нефрона, вследствие чего увеличивается количество вырабатываемой мочи даже без мочегонных препаратов. Это приводит к усилению нагрузки на всю выделительную систему.

Также есть риск возникновения других негативных эффектов:

• боли в почках;
• гиперурикемия – рост уровня мочевой кислоты, что чревато подагрой;
• недостаток некоторых ионов (калия, натрия, кальция);
• тошнота, рвота, расстройства пищеварения;
• сильная давящая головная боль.

В редких случаях возможны:

• сыпь;
• дислипидемия (нарушение баланса жировых соединений в крови);
• высокий уровень сывороточного креатинина.

Редко, но бывает, что после применения петлевых препаратов-диуретиков проявляются проблемы со слухом. Ототоксичность приводит к головокружениям, шуму в ушах, а при серьезном течении может вызвать глухоту.

Совместимость с другими лекарствами

Сочетание некоторых медикаментов часто вызывает серьезные нарушения в работе организма. Несовместимы диуретики со следующими медикаментами:

• противовоспалительные – они снижают эффективность мочегонных;
• с литием в составе из-за возможного появления тошноты и рвоты;
• разжижающие кровь – есть риск кровотечения;
• дигиталис (лечебное растение) – такое сочетание приводит к нарушениям сердечного ритма;
• Анаприлин, способный понизить частоту сердцебиения;
• лекарства против сахарного диабета;
• Пробенецид – снижает эффективность мочегонных препаратов, из-за чего совместный их прием противопоказан.

Если употреблять данные лекарственные средства одновременно с диуретиками, можно получить нежелательные реакции и значительно ухудшить состояние здоровья. Назначать сильнодействующие мочегонные должен только врач. Самостоятельное лечение диуретиками недопустимо.

Препараты: мочегонные препараты

Вам также может понравиться

Источник: https://simptom.info/nefrologiya/petlevye-diuretiki

Петлевые диуретики: список препаратов, механизм действия

Главная Препараты

Рассмотрим, какие мочегонные препараты называют петлевыми диуретиками, механизм их действия, показания и противопоказания к назначению, побочные эффекты.

Механизм действия

Мочегонные средства влияют на работу почек, основной структурной единицей которых является нефрон, контролирующий уровень электролитов, метаболитов, рН, участвующий в синтезе стероидных гормонов. Разные группы лекарств обладают индивидуальным механизмом действия, имеют собственную зону влияния на почки.

Петлевыми диуретиками называются препараты, действующие на уровне восходящего колена почечной петли Генле – части нефрона.

Лекарственные средства в нем, с одной стороны, влияют на Na-K-2Cl симпортер (переносчик), тормозя его на поверхности нефронов и соответственно, блокируя реабсорбцию натрия, корректируя водно-электролитный баланс. С другой – стимулируют синтез биологически активных веществ-простагландинов – виновников воспаления липидной природы, одновременно расширяя почечные артерии за счет их действия.

Итогом становится мощный, грубый мочегонный эффект. Аналогично работают тиазиды, но уже на уровне дистальных канальцев нефронов.

Диуретики в петле Генле конкурируют с мочевой кислотой, задерживая ее в плазме крови, вызывая гиперкурикемию, нарушения пуринового обмена (подагру). Лекарственные средства одновременно выводят из организма калий и натрий, что создает риск развития судорог, кардиальной недостаточности, поэтому их использование считают опасными.

Препараты не имеют прямой связи между дозой и эффективностью, можно выпить одну или 10 таблеток – результат один. Однако бесконтрольный прием петлевых диуретиков провоцирует передозировку, приводя к серьезным осложнениям.

Одновременное назначение НПВП и мочегонных существенно снижает эффективность последних.

Показания и противопоказания к назначению

Назначаются петлевые диуретики для купирования пастозности (отеков) разного генеза, лечения артериальной гипертензии, застойной сердечно-сосудистой, почечной недостаточности. С помощью лекарственных средств корректируются острые и хронические состояния, сопровождающиеся сильными отеками, такие как:

• цирроз печени;
• сердечная недостаточность разной степени тяжести;
• нефротический синдром, ОПН, ХПН, анурия;
• гиперкальцемия;
• острые отравления разной этиологии;
• отек легких, мозга;
• гипертонический криз, преэклампсия.

Потерю калия компенсируют параллельным назначением калийсберегающих мочегонных.

Противопоказаниями к назначению препаратов являются:

• критическая разбалансировка электролитов;
• беременность, лактация;
• возраст до трех лет;
• индивидуальная непереносимость;
• полиаллергия;
• терминальная фаза почечной, печеночной недостаточности, декомпенсированный гломерулонефрит, сахарный диабет;
• пороки сердца, как врожденные, так и приобретенные.

Никогда диуретики не используют, как средство для похудения: они выводят избыток жидкости, но обратное всасывание солей не обеспечивают, поэтому первая же кружка воды восстанавливает статус-кво. Как побочный эффект, нередко диагностируют интоксикацию, дистрофию миокарда, нефронов, вплоть до летального исхода.

Топ 10 часто назначаемых петлевых диуретиков

Петлевые диуретики – быстро всасываются, усваиваются частично (до 60%), выводятся как метаболиты после биохимического распада в печени, почках, демонстрируют почти мгновенный (в зависимости от способа введения), но кратковременный эффект.

Выпускаются как оригинальные средства, так и аналоги. Список ТОП 10 препаратов следующий:

Название препаратаФармакология

Буметанид	Таблетки или раствор для инъекций, выводит микроэлементы, угнетает реабсорбцию хлора, натрия, задерживает мочевую кислоту, вызывая мощный мочегонный эффект, токсическую деструкцию нефронов, риск подагры
Этакриновая кислота	Таблетки, действующие в восходящем и нисходящем колене петли Генле, расширяют сосуды почек, обладают умеренным гипотензивным действием, корректируют вывод микроэлементов убирая пастозность
Торасемид	Таблетки со способностью связывать котранспортеры калия, хлора, натрия в мембранах петли Генле, что обуславливает быстрый мочегонный эффект, назначается при почечной, печеночной недостаточности
Фуросемид	Таблетки, инъекции, обладающие быстрым, мощным, но кратковременным эффектом (доза имеет значение) – средство экстренной помощи, несколько повышает клубочковую фильтрацию, в связи с чем предпочтителен при почечной недостаточности
Эдекрин – основное действующее вещество этакриновая кислота	Таблетки, инъекции, обладающие гипотензивным, мочегонным действием, применяют в лечении сердечной недостаточности, гипертонии
Бритомар – основа торасемид	Таблетизированный петлевой диуретик пролонгированного действия, используют при лечении отечного синдрома разного генеза
Буфенокс (буметанид)	Таблетки с мочегонным эффектом, которые используют для купирования отека легких, застойной сердечной недостаточности, нарушения функции почек, печени
Диувер (торасемид)	Таблетки отсроченного действия, максимальный эффект опорожнения мочевого пузыря – через пару часов после приема, используют для снятия отечного синдрома разной этиологии
Лазикс (фуросемид)	Таблетки или раствор для инъекций, обладающие мочегонным эффектом, снижают артериальное давление, используются в комплексной терапии сердечно-сосудистой патологии
Урегит	Полный аналог этакриновой кислоты, гарантирующий вывод избытка жидкости

Препараты, синтезированные на основе этакриновой кислоты, торасемида, применяются, как на территории ЕС, так и РФ.

Совместимость, способ применения

Поскольку мочегонные – аллергенные лекарственные средства, часто вызывают индивидуальную непереносимость, их сочетаемость и взаимозаменяемость особенно важна. Принимать петлевые диуретики можно только после консультации с лечащим врачом, поскольку некоторые комбинации нежелательны или просто опасны. Например, одновременный прием с:

• антибиотиками аминогликозидного ряда (Гентамицин, Канамицин, Стрептомицин, Амикацин, Неомицин) повышает риск развития тяжелой ототоксической (необратимой) глухоты;
• сочетание с антикоагулянтами прямого действия (Гепатромбин, Гепарин, Клексан, Фрагмин, Гируген) или непрямого действия (Фенилин, Неодикумарин, Варфарин) провоцируют кровотечения;
• одновременный прием с производными сульфомочевины (противодиабетические средства: Метформин, Сиофор, Глюкофаж, Репаглинид, Натеглинид) приводят к развитию гипогликемии;
• параллельный прием с сердечными гликозидами (Строфантин, Коргликон, Дигоксин, Целанид) вызывают аритмии;
• НПВС – нестероидные противовоспалительные средства (Вольтарен, Нурофен, Ибупрофен, Диклофенак, Индометацин) снижают эффективность диуретиков.

Петлевые диуретики увеличивают эффект Пропранолола (бета-блокатора), препаратов лития – нормотимиков (Литонит, Микалит, Седалит, Приадел, Литарекс). Мочевыделение становится интенсивным, в больших объемах. Есть и другие оптимальные сочетания:

• тиазиды с петлевыми препаратами усиливают действия друг друга;
• калийсберегающие средства дополняют петлевые средства, минимизируя нежелательные побочные эффекты (вывод калия) – это официально утвержденная комбинация мочегонных;
• салуретики – аналоги петлевых мочегонных, действуют на уровне проксимальных отделов петли Генле, сочетаются с калийсберегающими диуретиками дистального действия.

Способы применения петлевых диуретиков зависят от диагноза, цели проводимой терапии, состояния пациента, его местонахождения (домашние условия, поликлиника, стационар). Различают энтеральное и парентеральное введение мочегонных средств в организм человека:

• энтеральное – через рот (внутрь, per os), под язык (sub lingua) или за щеку (trans bucca): это относится к пероральным таблеткам;
• парентеральное – путем инъекций: подкожных, внутрикожных, внутривенных, внутримышечных, внутриартериальных, внутриполостное, субарахноидальных, внутрикостных.

Уколы имеют преимущество при оказании экстренной помощи, но при любом способе введения лекарств необходимо соблюдать ряд правил:

• контроль показателей крови с целью предупреждения гипокалиемии, метаболического алкалоза;
• прием петлевых диуретиков всегда поддерживаются назначением средств, содержащих калий;
• гипотиазид и фуросемид амбулаторно назначают курсами с перерывом: два дня /неделю или через сутки;
• диуретики могут вызвать обезвоживание организма, поэтому контроль за объемом циркулирующей крови – общепринятая норма;
• мочегонные повышают уровень ренина и альдостерона, то есть могут провоцировать гипертензию, что необходимо учитывать при составлении схемы лечения пациента;
• рефрактерность отеков или склонность к кумулированию жидкости в тканях может вызвать болевой синдром при передозировке петлевых мочегонных, в этом случае показаны слабительные, пункционные проколы (альтернатива – ультрафильтрация с контролем скорости клубочковой фильтрации);
• развитие гиперальдостеронизма не может быть купировано изолированным введением внутрь калия без добавления верошпирона;
• минимальное содержание натрия в плазме крови на фоне длительного лечения диуретиками может вызвать гиповолемический шок, алкалоз, нарушение клубочковой фильтрации, повышение уровня мочевины – все состояния требуют незамедлительной коррекции: препаратом выбора является Фуросемид, Верошпирон, Триамтерен могут стимулировать гиперкалиемию;
• уменьшение общего объема циркулирующей крови из-за приема мочегонных может негативно сказаться на функции почек, вызвать алкалоз, нарушение пуринового обмена.

Побочные эффекты

У петлевых диуретиков их много, поскольку негативные явления могут быть спровоцированы множеством факторов: физиологическими особенностями организма, общим состоянием здоровья, дозировкой препаратов, полом, возрастом. Основными считаются:

• нарушения со стороны нервной системы: головная боль, нарушение координации в пространстве, спазмы мышц, судороги – они обусловлены некорректной проводимостью нервных импульсов на фоне дегидратации;
• расстройства органов чувств из-за разбалансировки обмена микроэлементов;
• высыпания на коже, как ответная реакция на непереносимость отдельных компонентов медикаментов, максимум – развитие анафилактического шока с летальным исходом;
• диспепсия, подташнивание, абдоминальные, эпигастральные боли, изжога, отрыжка, запор с формированием геморроидальных узлов, подкравливанием – результат обезвоживания, нарушений работы пищеварительной трубки;
• обменные нарушения, приводящие к дебюту сахарного диабета, особенно его латентной формы;
• депрессивное состояние, слабость, сонливость, снижение работоспособности – результат интоксикации на фоне некорректного приема диуретиков;
• тахикардия, нарушения ритма сердца;
• гипотония;
• изменения показателей анализов крови, мочи.

Вероятность побочных эффектов петлевых диуретиков растет по мере увеличения дозировки препарата.

Последнее обновление: Октябрь 19, 2019

Обзор лучших петлевых диуретиков, механизм действия препаратов, показания к назначению и побочные эффектыСсылка на основную публикацию

Источник: https://sosudy.info/petlevye-diuretiki

Петлевой диуретик

Петлевые диуретики представляют собой сильные мочегонные средства, активное действие которых приходится на определенные системы крови. В данном случае лекарства быстро начинают действовать на Генле петлю, которая представляет собой небольшую часть почечного нефрона, соединяющего два типа канальцев.

Кроме того, любой петлевой диуретик оказывает мгновенное лечебное влияние на способность и качество почек проводить фильтрацию содержимого, которое постоянно в них находится.

В таком случае нормальные фильтрующие качества позволяют быстро выводить из организма соли, вредные продукты распада, несущие ему развитие многих заболеваний.

Показания и противопоказания к приему петлевых диуретиков

Петлевые диуретики наделены сильным мочегонным свойством, такие лекарства практически не вызывают побочных эффектов, не ведут к развитию диабета, не оказывают отрицательного действия на холестерин человека.

Врачи утверждают, что такие препараты не являются самыми сильными мочегонными составами, однако они способны проводить лечение определенного заболевания достаточно быстро и без влияния негативных действий на состояние организма.

Перед приемом данного медикамента важно узнать все побочные эффекты лекарства, поскольку они хоть и редко атакуют организм человека, но все же могут доставить ему большое количество неприятностей.

Сегодня петлевые диуретики оказывают серьезное и мгновенное влияние на нефроны почек, что обеспечивает их быструю очистку от вредных элементов, а также приводит к повышенному мочегонному эффекту.

Стоит напомнить, что использование этого вида лекарств обязательно должно быть обоснованным, иначе препарат может нанести серьезный вред здоровью больного человека, а также усугубить функционирование почек.

Основными показаниями к проведению лечения петлевыми диуретиками являются:

• отеки, которые появляются из-за большого содержания натрия в организме (вывести его удается только при помощи употребления определенных видов лекарств);
• развитие тяжелой формы сердечной недостаточности;
• течение недостаточности почек;
• постоянное увеличенное АД (артериальное давление);
• высокое содержание в кровяной плазме некоторых микроэлементов (к примеру, это может быть калий или кальций).

Разумеется, самостоятельно человек не сможет выявить развитие у себя вышеуказанных болезней, поэтому самим назначать петлевые диуретики в качестве лечения не только не правильно, но еще и очень опасно.

При болях в почках, частом повышении давления и прочих проблемах нужно обязательно обратиться к врачу, который проведет диагностику и общее обследование организма, после чего назначит лечение петлевыми диуретиками и конкретные препараты.

Дело в том, что сегодня насчитывается немалое количество петлевых диуретиков, которые оказывают разное влияние на организм, начиная от щадящего и заканчивая злостным и опасным для здоровья. Кроме того, каждый вид такого медикамента наделен разным действием на организм и побочными свойствами, от чего также зависит его назначение тому или иному больному. Учитывая вышеуказанные противопоказания, врач назначит пациенту один из видов диуретиков, который поможет избавиться от причины заболевания, а также поможет очистить организм благодаря мощному мочегонному действию.

Перед назначением лекарства врачом он обязательно учтет противопоказания к применению, при наличии которых прием петлевых диуретиков  препаратов иного происхождения ни в коем случае нельзя проводить.

К ним относится:

• вынашивание плода;
• кормление младенца грудью;
• понижение общего объема крови;
• аритмия;
• отсутствие подачи мочи в полость мочевого пузыря, что вызвано нарушением функционирования почек;
• течение аллергии на лекарственные составы, относящиеся к сульфонамидной группе.

В данном случае диуретики, воздействующие на петлю, не разрешено принимать больному – при наличии противопоказаний доктор назначит другое лекарство пострадавшему, которое окажет более щадящее действие на организм пациента.

Механизм действия петлевых диуретиков на организм человека

Механизм действия данной группы лекарственных составов позволяет расслабить мускулатуру сосудов, а также увеличить кровоток в области почек, что, несомненно, усилит работу парного органа. Кроме того, такое действие препаратов нормализует и ускорит синтез простагландинов в организме, а именно, в некоторых клетках сосудов.

Действие каждого препарата, входящего в группу диуретиков, начинается уже через 30-60 минут после приема лекарства внутрь. Завершается лечебное свойство медикамента через 6 часов.

Данным видом мочегонного состава удается осуществлять сбой в поворотном и противоточном механизме, который осуществляется Генле петлей.

Также благодаря диуретикам удается проводить фильтрацию жидкости в организме, которая не имеет в собственном составе белков и прочих полезных для организма соединений.

Благодаря такой фильтрации удается существенно повысить мочегонные действия препарата, а также в короткие сроки очистить организм от вредных компонентов и веществ.

Также диуретики петлевого типа понижают всасывание таких веществ, как натрий и хлор, что в итоге в петле Генле тормозится усваивание магния, а также увеличивается его количество в моче.

По мере понижения уровня магния и прочих микроэлементов у больного также понижается и выработка некоторых гормонов, одним из которых считается гормон паращитовидной железы. Это вызывает понижение всасывания кальция, что также вызывает мощный диуретический эффект.

В итоге правильный прием препарата увеличивает количество мочи, снижает нагрузку на сердце, а также понижает тонус вен.

Все это благотворно сказывается на состоянии организма, в результате чего лечебные свойства протекают в короткие сроки, и уже через 7-10 дней возможно полное излечение пациента. Такое лечение позволит быстро побороть болезни только в том случае, если:

• человек будет принимать лекарства строго по инструкции;
• больной не будет увеличивать дозу препаратов;
• пострадавший не будет принимать дополнительные медицинские составы;
• у пациента будут отсутствовать противопоказания и возможные побочные эффекты.

В таком случае лечение пройдет быстро и без осложнений для здоровья больного.

Совместимость лекарства и список препаратов

Пациенту, который начал проводить лечение петлевыми диуретиками, важно обязательно ознакомиться с их совместимостью с остальными лекарственными средствами, которые предназначаются для лечения иных видов болезней. Ведь такое сочетание может производить отрицательный эффект, а также вызвать серьезное нарушение работы организма.

К совместимости диуретиков относится:

• препараты, наделенные противовоспалительным свойством, значительно понижают действие диуретиков;
• прием лития и данного лекарства способен привести к рвоте и постоянной тошноте;
• препараты, используемые для разжижения тока крови, достаточно часто являются основной причиной внезапного появления кровотечения;
• прием диуретиков наряду с дигиталисом, который является целебным растением, способен привести к нарушению ритма сердца;
• употребление Анаприлина понижает частоту биения сердца;
• Пробенецид понижает работу диуретиков, поэтому принимать его наряду с мочегонными препаратами не следует;
• лекарства против диабета понижают количество сахара в токе крови.

Совмещая вышеуказанные лекарства вместе с диуретиками, можно значительно усугубить состояние здоровья, а также вызвать ряд негативных действий.

К препаратам, которые являются диуретиками, воздействующими на петлю, относятся:

• Бритомар;
• Фуросемид;
• Этакриновая кислота.

Все вышеуказанные петлевые диуретики производятся в виде таблеток разной дозировки.

Их действие на организм считается достаточно сильным, поэтому проводить прием данных препаратов следует после их назначения врачом.

Источник: https://pochki2.ru/lechenie/preparaty/petlevye-diuretiki.html

Петлевые диуретики. Механизм действия, препараты, показания

Петлевые диуретики являются наиболее сильнодействующими из всех имеющихся в клинической практике мочегонных средств. Чаще всего петлевые диуретики применяются при лечении отеков различного происхождения.

Все петлевые диуретики, кроме этакриновой кислоты, по химическому строению являются сульфаниламидными производными.

Химическая структура петлевых диуретиков

Петлевые диуретики список препаратов

Список препаратов в Европе

В Европе распространены следующие петлевые диуретики:

• Bumex дженерик: буметанид;
• Edecrin дженерик: этакриновая кислота;
• Demadex дженерик: торсемид;
• Lasix дженерик: фуросемид;
• Sodium Edecrin дженерик: этакриновая кислота.

Список препаратов в России и Беларуси

Наиболее распространенные петлевые диуретики:

• Бритомар (Таблетки пероральные)
• Буфенокс (Таблетки пероральные)
• Буфенокса раствор для инъекций 0,025% (Раствор для инъекций)
• Диувер (Таблетки пероральные)
• Лазикс (Раствор для инфузий)
• Лазикс (Таблетки пероральные)
• Фуросемид (Раствор для внутривенного и внутримышечного введения)
• Фуросемид (Раствор для инъекций)
• Фуросемид (Субстанция)
• Фуросемид (Субстанция-порошок)
• Фуросемид (Таблетки пероральные)
• Фуросемид Ланнахер (Раствор для инъекций)
• Фуросемид Ланнахер (Таблетки пероральные)

Сравнение препаратов

Несмотря на появление других петлевых диуретиков, наиболее популярным веществом данной группы остается фуросемид (лазикс). Этакриновая кислота менее эффективна, чем фуросемид (особенно при нарушении функции почек) и наиболее токсична из всех петлевых диуретиков.

Например, риск ототоксичности у нее больше , чем у фуросемида. Поэтому она используется реже всех веществ этой группы, обычно – только при аллергии пациента на другие петлевые и тиазидные диуретики (т.к. она не содержит сульфаниламидную группу).

Буметанид и торсемид (торасемид) отличаются от фуросемида более сильным и (торсемид) длительным действием.

Показания к применению петлевых диуретиков

Петлевые диуретики применяются при:

• отеках различного происхождения (печеночных, сердечных и особенно почечных), например при отеках связанных с сердечной недостаточностью, циррозом печени, почечной недостаточностью и нефротическим синдромом;
• при острой почечной недостаточности – повышают почечный кровоток и стимулируют отделение мочи при анурии (размачивают больного);
• гиперкальциемии (интенсивно выводят кальций из организма);
• для форсированного диуреза при отравлениях различными химическими веществами, включая лекарства;
• петлевые диуретики применяются для экстренной помощи при отеке легких и отеке мозга;
• при артериальной гипертензии – назначаются только при выраженной сердечной недостаточности, в иных случаях из-за продолжительного действия более предпочтительны тиазидные диуретики.

Систематический обзор группой Cochrane Hypertension, оценивая антигипертензивные эффекты петлевых диуретиков, обнаружил лишь умеренное снижение артериального давления по сравнению с плацебо. Обзор подчеркивает необходимость более рандомизированного контроля испытаний.

Фармакокинетика петлевых диуретиков

Петлевые диуретики быстро, но только частично всасываются в желудочно-кишечном тракте и быстро выводятся из организма. Например, биодоступность фуросемида при приеме внутрь около 60%. Торсемид рекордно быстро ( в два – три раза быстрее фуросемида) всасывается в желудочно-кишечном тракте.

Большая часть петлевых диуретиков выводится в виде метаболитов ( например, фуросемид связывается с глюкуроновой кислотой в почках, буметанид метаболизируется в печени).

Наиболее длительным петлевым диуретиком является торсемид – в 2 раза дольше, чем фуросемид (поэтому он является лучшим из группы петлевых диуретиков для лечения АГ).

Механизм действия петлевых диуретиков

Петлевые диуретики действуют на Na-K-2Cl симпортер (переносчик) в люминальной части канальцевого эпителия восходящей части петли Генле. Следствием этого воздействия является торможение совместного транспорта Na, K, Cl. Блокада транспорта хлора понижает электрохимический градиент вдоль поверхности эпителиальных мембран нефрона и, как следствие, тормозит реабсобцию натрия.

Сильное мочегонное действие объясняется тем, что именно в восходящей части петли Генле реабсорбируется основная часть натрия, а следовательно, и воды. Петлевые диуретики путем активной серекции попадают в просвет проксимальных канальцев и конкурируют с мочевой кислотой за выделение, что приводит к ее задержке и гиперкурикемии.

Петлевые диуретики обладают и вторичным эффектом. Вторичный эффект данной группы препаратов это увеличение производства простагландинов, что приводит к расширению сосудов и улучшению кровоснабжения почек. НПВС блокируют циклооксигеназы, которые участвует в синтезе простагландинов, поэтому НПВС могут снизить эффективность диуретиков.

Побочные эффекты петлевых диуретиков

Общие побочные эффекты петлевых диуретиков:

• гиповолемия,
• гипокалиемия (она резко повышает токсичность сердечных гликозидов),
• гипонатриемия,
• гиперурикемия (могут спровоцировать приступ подагры),
• гипокальциемия,
• гипергликемия,
• гипомагниемия – потеря магния считается возможной причиной возникновения псевдоподагры (хондрокальциноз),
• головокружения,
• обмороки,
• гипотония.

Редкие побочные эффекты петлевых диуретиков:

• дислипидемия,
• повышение концентрации сывороточного креатинина,
• гипокальциемия,
• сыпь.

Ототоксичность (повреждение уха) является серьезным, но редким побочным эффектом петлевых диуретиков. Может проявляться шум в ушах и головокружение, но в серьезных случаях может привести и к глухоте.

Перекрестные аллергические реакции

Поскольку такие петлевые диуретики как фуросемид, торасемид и буметанид технически являются серосодержащими препаратами (смотрите изображение в разделе химическая структура петлевых диуретиков), то теоретически существует риск того, что пациенты, чувствительные к сульфаниламидам могут быть чувствительны и к петлевым диуретикам. Этот риск указывается во вкладышах лекарственной упаковки. Тем не менее фактически риск перекрестной реактивности неизвестен, и есть некоторые источники, которые оспаривают существование такой перекрестной реактивности. В одном исследовании было установлено, что только 10% пациентов с аллергией к антибиотикам сульфаниламидов имеют перекрестную аллергию и на петлевые диуретики. Однако остается неясным истинная ли это перекрестная реактивность или же природа такой реакции иная.

Этакриновая кислота является единственным препаратом этого класса мочегонных средств, который не является сульфаниламидом. Однако она имеет ярко выраженное осложнение, связанное с токсическим воздействием на желудочно-кишечный тракт.

Лекарственные взаимодействия

Петлевые диуретики при комбинировании с аминогликозидными антибиотиками резко повышают риск тяжелой ототоксичности (необратимая глухота); антикоагулянтами – повышают риск кровотечений; сердечными гликозидами – повышают риск аритмий; противодиабетическими препаратами из группы производных сульфонилмочевины – повышают риск гипогликемии; НПВС – уменьшают эффект последних. Петлевые диуретики увеличивают эффект пропранолола и препаратов лития.

Петлевые диуретики и тиазидные

Длительность эффекта у большинства петлевых диуретиков (кроме длительнодействующего торсемида) значительно меньше, чем у тиазидных диуретиков.

Петлевые диуретики обладают сильным эффектом. Сильный эффект означает очень высокий риск развития побочных эффектов (прежде всего это нарушения электролитного баланса и кислотно-щелочного равновесия).

Это ставит петлевые диуретики в проигрышное положение перед тиазидными диуретиками, когда требуется не слишком сильное, но длительное действие (в частности, при лечении артериальной гипертензии).

Тиазидные диуретики более эффективны чем петлевые диуретики у пациентов с нормальной функцией почек, а петлевые диуретики более эффективны у пациентов с нарушением функцией почек т.е. не теряют активности при остром почечном повреждении.

Источник: https://optimusmedicus.com/farmakologiya/petlevye-diuretiki/